Blocante ale canalelor de calciu

Blocanții canalelor de calciu sau antagoniștii de calciu (AK) sunt medicamente care inhibă intrarea ionilor de calciu în celule prin canalele de calciu.

Canalele de calciu sunt formațiuni proteice prin care ionii de calciu se deplasează spre și dinspre celulă. Aceste particule încărcate sunt implicate în formarea și conducerea unui impuls electric și asigură, de asemenea, o contracție a fibrelor musculare ale inimii și a pereților vasculari..
Antagoniștii de calciu sunt utilizați activ în tratamentul bolilor coronariene, hipertensiunii arteriale și aritmiilor cardiace..

Mecanism de acțiune

Aceste medicamente încetinesc fluxul de calciu în celule. În același timp, vasele coronariene se extind, fluxul de sânge în mușchiul inimii se îmbunătățește. Ca urmare, se îmbunătățește furnizarea de miocard cu oxigen și eliminarea produselor metabolice din acesta.

Prin scăderea ritmului cardiac și a contractilității miocardului, AK-urile reduc nevoia inimii de oxigen. Aceste medicamente îmbunătățesc funcția diastolică miocardică, adică capacitatea sa de relaxare..
AK dilată arterele periferice, ajutând la scăderea tensiunii arteriale.

Unele medicamente din acest grup (verapamil, diltiazem) au proprietăți antiaritmice.
Aceste medicamente reduc agregarea trombocitelor („lipirea”), prevenind formarea de cheaguri de sânge în vasele coronariene. Acestea prezintă proprietăți anti-aterogene, îmbunătățind metabolismul colesterolului. AK protejează celulele prin inhibarea peroxidării lipidelor și încetinirea eliberării enzimelor lizozomale periculoase în citoplasmă.

Clasificare în funcție de structura chimică

AK în funcție de structura chimică se împart în trei grupe. În fiecare grup se disting medicamente din generațiile I și II, care diferă unele de altele în selectivitatea („focalizarea”) acțiunii și durata efectului.

Clasificare AK:
Derivați ai difenilalchilaminei:

  • Prima generație: verapamil (izoptină, finoptină);
  • A doua generație: anipamil, galopamil, falipamil.
  • Prima generație: Diltiazem (Cardil, Dilzem, Tilzem, Dilacor);
  • A 2-a generație: altiazem.
  • Prima generație: nifedipină (corinfarum, kordafen, cordipin, fenigidină);
  • A doua generație: amlodipină (norvask), isradipină (lomir), nicardipină (carden), nimodipină, nisoldipină (siskor), nitrendipină (bypress), riodipină, felodipină (plendil).

Derivații de difenilalchilamină (verapamil) și benzotiazepină (diltiazem) acționează asupra inimii și vaselor de sânge. Au efect antianginal, antiaritmic, hipotensiv. Aceste remedii reduc frecvența cardiacă.

Derivații vaselor de sânge dilatate dihidropiridină au efecte antihipertensive și antianginale. Nu sunt folosite pentru tratarea aritmiilor. Aceste medicamente provoacă o creștere a ritmului cardiac. Efectul lor în angina pectorală și hipertensiune arterială este mai pronunțat decât în ​​primele două grupuri.

În prezent, derivații de generație a dihidropiridinei II, în special amlodipina, sunt utilizați pe scară largă. Au o durată lungă de acțiune și sunt bine tolerate..

Indicații de utilizare

Angină pectorală

Verapamil și diltiazem sunt utilizate pentru terapia prelungită a anginei pectorale. Acestea sunt prezentate cel mai mult la pacienții tineri, cu o combinație de angină pectorală cu bradicardie sinusală, hipertensiune arterială, obstrucție bronșică, hiperlipidemie, dischinezie biliară, tendință la diaree. Indicații suplimentare pentru selecția acestor medicamente sunt ateroscleroza obliterare a vaselor la extremitățile inferioare și insuficiența cerebrovasculară.

În multe cazuri, este indicată terapia combinată care combină diltiazem și beta-blocante. Combinația AK cu nitrații nu este întotdeauna eficientă. Combinația de beta-blocante și verapamil poate fi utilizată cu mare atenție pentru a evita posibile bradicardii pronunțate, hipotensiune arterială, conducere cardiacă afectată și diminuarea contractilității miocardice.

Infarct miocardic

Utilizarea diltiazem la pacienții cu infarct miocardic focal mic („infarct miocardic fără undă Q”) poate fi considerată adecvată dacă nu există o insuficiență circulatorie și fracția de ejecție depășește 40%.

În infarctul miocardic transmural ("cu unda Q") nu este prezentat AK.

Boala hipertonică

AK poate provoca dezvoltarea inversă a hipertrofiei ventriculului stâng, protejează rinichii, nu provoacă tulburări metabolice. Prin urmare, sunt utilizate pe scară largă în tratamentul hipertensiunii arteriale. Sunt prezentate în special derivații de nifedipină din a doua generație (amlodipină).

Aceste medicamente sunt indicate în special pentru asocierea hipertensiunii arteriale cu angină exercițională, tulburări ale metabolismului lipidic, boli bronșice obstructive. Ele ajută la îmbunătățirea funcției renale în nefropatia diabetică și insuficiența renală cronică..

Medicamentul "Nimotop" este indicat în special pentru combinația de hipertensiune arterială și insuficiență cerebrovasculară. Pentru aritmii și hipertensiune arterială, se recomandă în special utilizarea preparatelor din grupele verapamil și diltiazem.

Tulburări de ritm cardiac

În tratamentul aritmiilor se folosesc medicamente din grupele verapamil și diltiazem. Acestea încetinesc conducta inimii și reduc automatismul nodului sinusal. Aceste medicamente suprimă reintrarea în tahicardie supraventriculară..

AK sunt utilizate pentru a opri și a preveni atacurile de tahicardie supraventriculară. De asemenea, ajută la reducerea frecvenței cardiace în timpul fibrilației atriale. Aceste medicamente sunt, de asemenea, prescrise pentru tratamentul extrasistolului supraventricular.

În cazul aritmiilor ventriculare, AK este ineficientă.

Efecte secundare

AK provoacă vasodilatație. Ca urmare, pot apărea amețeli, dureri de cap, roșeață a feței, palpitații cardiace. Ca urmare a tonusului vascular scăzut, edemul apare în strălucire, glezne, picioare. Acest lucru este valabil mai ales pentru preparatele cu nifedipină..
AK agravează capacitatea miocardului de a se contracta (efect inotrop negativ), încetinește ritmul cardiac (efect cronotrop negativ), încetinește conducerea atrioventriculară (efect dromotrop negativ). Aceste reacții adverse sunt mai accentuate la derivații de verapamil și diltiazem..

Când se utilizează preparate nifedipine, este posibilă constipația, diareea, greața și în cazuri rare vărsăturile. Utilizarea verapamilului în doze mari la unii pacienți determină constipație severă.
Foarte rar, apar reacții adverse ale pielii. Se manifestă prin roșeață, erupții cutanate și mâncărime, dermatită, vasculită. În cazuri severe, sindromul Lyell este probabil să se dezvolte..

Sindromul de retragere

După o încetare bruscă a aportului de AK, mușchii netezi ai arterelor coronare și periferice devin hipersensibili la ionii de calciu. Ca urmare, se dezvoltă un spasm al acestor vase. Se poate manifesta printr-o creștere a atacurilor de angină, o creștere a tensiunii arteriale. Sindromul de retragere este mai puțin frecvent în grupul verapamil..

Contraindicații

Datorită diferenței de efect farmacologic al medicamentelor, contraindicațiile pentru diferite grupuri diferă.

Derivatele verapamilului și diltiazemului nu trebuie prescrise pentru sindromul sinusului bolnav, bloc atrioventricular, disfuncție sistolică ventriculară stângă, șoc cardiogen. Sunt contraindicate la un nivel de tensiune arterială sistolică sub 90 mm Hg. Art. Precum și sindromul Wolf-Parkinson-White cu conducere anterogradă pe o cale suplimentară.

Drogurile din grupele verapamil și diltiazem sunt relativ contraindicate în intoxicația digitală, bradicardie sinusală severă (mai puțin de 50 de bătăi pe minut) și tendința la constipație severă. Ele nu trebuie combinate cu beta-blocante, nitrați, prazosină, chinidină și disopiramidă, deoarece în acest caz există pericolul unei scăderi accentuate a tensiunii arteriale.

Prezentare generală a blocantelor de canal de calciu de generație a treia

Blocante lente ale canalelor de calciu - medicamente utilizate în tratamentul complex și prevenirea diferitelor boli cardiace.

Cu o utilizare regulată, pacienții observă o îmbunătățire semnificativă a stării, o scădere a intensității manifestărilor simptomatice.

Care sunt blocanții și de ce ar trebui să fie luați, ar trebui să fie cunoscuți tuturor pacienților cardiaci.

Prezentare generală a blocantelor canalelor de calciu

Blocanții canalelor de calciu (BMCC) sau antagoniști ai calciului sunt substanțe proteice care încetinesc intrarea calciului ionizat prin canalele de calciu din structurile celulare..

Ionii calcinati par a fi celule incarcate pozitiv, care sunt cheie in aproape toate procesele biochimice.

După pătrunderea în celule, antagoniștii de calciu stimulează activitatea tuturor bioenergiei și proceselor metabolice, implementarea funcțiilor fiziologice ale structurilor celulare.

Când sunt utilizate în mod corespunzător, particulele încărcate participă activ la conducerea unui impuls electric, oferind contractilitatea adecvată a structurilor musculare ale inimii.

Dacă doza este depășită, intensitatea metabolismului celular crește, ceea ce contribuie la creșterea necesității de țesut conjunctiv în oxigen.

Mecanismul invers provoacă subțierea pereților vasculari, reduce tonusul muscular și fracția debitului cardiac al miocardului.

De ce sunt necesare blocante ale canalelor de calciu

Antagoniștii de calciu fac parte din schema de tratament clasică a bolilor cardiovasculare; sunt folosiți pentru a îmbunătăți fluxul de sânge, elasticitatea fibrelor miocardului și a ventriculelor și pentru a opri hipertensiunea.

Mecanismul de acțiune este următorul: BMKK inhibă eliberarea celulelor musculare netede, restabilește echilibrul cardiomiocitelor. Astfel, se remarcă efectul lor benefic asupra organismului.

Utilizarea pe termen lung se caracterizează prin relaxarea pereților vasculari, precum și prin normalizarea tensiunii arteriale. Indicațiile pentru prescrierea directă a fondurilor din grupul de blocante lente ale calciului sunt:

  • insuficiență funcțională a structurilor inimii;
  • cardiomiopatie;
  • modificarea ischemică a țesutului cardiac;
  • infarct;
  • complicații ale endocarditei, miocarditei;
  • aritmie (tahicardie instabilă, bradicardie).

Medicamentele sunt prescrise pentru durere, boli de inimă (tahicardie, hipertensiune arterială și atac de cord necesită terapie complexă). Atunci când alegeți antagoniști ai calciului, trebuie luată în considerare generarea de medicamente. În momentul producerii emite:

  1. Prima generatie. Medicamentele sunt caracterizate prin biodisponibilitate ridicată, eliminarea rapidă din organism, precum și prin selecția farmacologică insuficientă a expunerii.
  2. A doua generație. Medicamentele se disting prin cel mai lung efect de durată, o bună absorbție în organism.
  3. BMKK 3 (a treia) generație. Pătrunde complet în membrana celulară, se acumulează în interior, apoi este eliminat treptat din corp.

Blocante ale canalelor lente de calciu din a 3-a generație (a treia generație corespunde tuturor derivaților de Nifedipină) - cu prioritate la planificarea procesului de tratament. Pentru a obține un efect maxim, este suficientă doar o singură doză.

Eficacitatea terapeutică a blocantelor canalelor de calciu se datorează descărcării valvelor cardiace, scăderii sindromului hipoxic în patologiile grave ale organelor sau sistemelor interne, precum și accelerării fluxului sanguin coronarian.

Antagoniștii de calciu sunt utilizați pe scară largă în cardiologia spitalului, angiologie.

Compoziția BKK

Substanța activă variază în funcție de apartenența medicamentului la o grupă chimică. Componentele auxiliare care determină structura speciilor medicamentului depind de forma farmacologică.

În plus față de medicamentele care conțin numai blocante ale canalelor de calciu, există medicamente BKK cu efect terapeutic combinat (care include mai multe componente active).

Astăzi, sunt cunoscute cinci componente pure de bază care sunt utilizate la fabricarea medicamentelor blocante:

Blocantele canalelor de calciu sunt fabricate în tablete și soluții. Acesta din urmă este administrat intravenos (rar - intramuscular). Această din urmă opțiune necesită administrare lentă prin picurare, de aceea este utilizată în condiții de staționare.

Clasificare

Clasificarea blocantelor canalelor de calciu distinge câteva criterii cheie. Structura moleculară distinge următoarele grupuri:

  • difenilpiperazine (îmbunătățește circulația cerebrală);
  • dihidropiridine (în mică măsură sau nu afectează fracția de ejecție miocardică);
  • benzodiazepine (crește fluxul sanguin, reface funcția miocardului, ritmul cardiac);
  • difenilalchilaminele (reduce activitatea ritmului cardiac).

Dihidropiridinele sunt medicamente prescrise frecvent datorită îmbunătățirii și transformării regulate a formulei moleculare.

Antagoniștii calciului non-dihidropiridinici sunt excretați rapid în urină, necesită multiple utilizări zilnice.

Având în vedere diversitatea grupărilor chimice, există un criteriu pentru diferențele de efect terapeutic. Acestea includ:

  • extinderea arteriolelor periferice;
  • îmbunătățirea circulației coronariene și a fluxului sanguin;
  • scăderea încărcăturii pe miocard;
  • inhibarea directă a conductivității ionilor de calciu.

Clasificarea ajută la simplificarea prescripției medicamentelor, în funcție de natura tabloului clinic. Este aproape imposibil să înțelegeți în mod independent caracteristicile numirii unui medicament.

Scopul CCL este determinat de datele studiilor clinice, de vârsta și istoricul medical al pacientului.

Droguri legate de BKK

O varietate de grupuri chimice sugerează variabilitatea medicamentelor în industria farmaceutică. Este important să clasificați toate preparatele farmaceutice în funcție de apartenența la grup.

Dihidropiridine - acesta este numele grupului de medicamente, popular în practica terapeutică. Medicamentele sunt prescrise pentru a scădea tensiunea arterială. Medicamentele cunoscute sunt:

  1. Grupul Nifedipine. Un efect direct este vasodilatația cu crize frecvente de hipertensiune arterială, angină pectorală a oricărei geneze. „Nifedipina” „Diltiazem” provoacă extrem de rar insuficiență cardiacă funcțională prin reducerea încărcării pe supapele atriei, miocardului.
  2. "Nicardipina" - un medicament oprește manifestările anginei pectorale, sare în tensiunea arterială.
  3. „Felodipină”, „Amlodipină”. Nu afectați direct capacitatea funcțională a miocardului, are un efect prelungit până la 50 de ore. Sunt prescrise pentru tratamentul cardiomiopatiei, anginei pectorale vasospastice..
  4. „Isradipina”, „Lercanidipina” - sunt utilizate numai pentru atacuri de hipertensiune arterială, deoarece acestea afectează direct lumenul vascular.
  5. Nimodipină. Se distinge prin efecte selective asupra structurilor vasculare ale creierului. Este prescris pentru a preveni spasmele secundare. Nu se aplică pentru afectarea neurologică a creierului.

Complexul sever al simptomelor ca urmare a utilizării prelungite apare rar. Umflarea extremităților inferioare, dificil de oprit chiar și cu diuretice bucle, precum și dureri de cap, creșterea înroșirii în timpul menopauzei, sunt frecvente.

Medicamentele care blochează fenilalchilamina sunt utilizate pentru a afecta direct miocardul și sistemul de conducere a structurilor cardiace în general. Desemnat pentru tratarea aritmiilor și anginei pectorale. Medicamentele pe bază de Verapamil sunt considerate populare..

Tratamentul cu Verapamil este inutil în insuficiența cardiacă acută. Toate fondurile sunt distribuite într-o farmacie sub formă de soluții pentru administrare intravenoasă sau intramusculară, tablete. Observație obligatorie importantă de către specialiști. Dacă sunt utilizate incorect, sunt posibile riscurile de insuficiență cardiacă crescută, tulburări ale ritmului cardiac.

Benzodiazepinele care fac parte din grupul Diltiazem, localizate undeva între dihidropiridine și medicamentele din grupa fenilalchilamină, au un efect terapeutic conflictual. Pe de o parte, medicamentele dilată vasele de sânge și scad tensiunea arterială, pe de altă parte, pot agrava contracțiile musculare ale inimii. Principalele sunt medicamentele pe bază de "Diltiazem".

Numirea "Diltiazem" și a derivaților săi este utilizată pentru a îmbunătăți starea sistemului nervos, împotriva convulsiilor. Aceste medicamente sunt eficiente în terapia complexă, împreună cu alte medicamente după ce suferă accidente vasculare cerebrale, atacuri de cord și boli ischemice..

Derivatele „difenilpiperazinei” pe bază de „cinarizină” au un efect de expansiune asupra vaselor mici și mari ale creierului. Scopul numirii este refacerea circulației cerebrale, reducerea atacurilor de dureri de cap în timpul migrenelor, tulburări ale funcției vestibulare. Populare din prima generație sunt fondurile bazate pe "Cinnarizine", a doua generație - bazată pe "Flunarizin".

Principalele efecte terapeutice ale antagoniștilor de calciu

Principalele proprietăți ale antagoniștilor de calciu asigură buna funcționare a structurilor cardiovasculare ale creierului. Se observă o scădere marcată a tensiunii arteriale. Ubiqüitatea practicii clinice se datorează următoarelor efecte terapeutice:

  • relaxarea mușchilor vasculari netede;
  • scăderea tensiunii arteriale asupra valvelor inimii, ventriculelor, miocardului;
  • refacerea și normalizarea fluxului sanguin cerebral, periferic sau principal;
  • normalizarea circulației sângelui într-un cerc mic;
  • efect antihipertensiv, vasodilatant.

În același timp, automatismul structurilor celulare ale nodului sinusal încetinește, riscul de focare ectopice în țesuturile inimii, reducerea vitezei impulsurilor de-a lungul nodului atriventicular sunt reduse.

Utilizarea lor, împreună cu alte medicamente antihipertensive, îmbunătățește efectul BMCC, îmbunătățește conducta vasculară și contractilitatea miocardică. Schema de aplicații clasică arată astfel: blocanți + inhibitori ACE + medicamente diuretice și medicamente auxiliare. O schemă similară se aplică insuficienței cardiace cronice, cardiomiopatiei, stenozei vaselor de sânge și arterelor.

Efecte terapeutice concomitente

Efectul terapeutic al utilizării antagoniștilor de calciu nu se limitează la efecte antihipertensive și antiaritmice. În același timp, preparatele BMCC au următoarele efecte:

  • cardioprotectoare - prevenirea modificărilor necrotice în țesutul miocardic;
  • diuretic - scădere accentuată a tensiunii arteriale datorită eliminării excesului de lichid, prevenirea dilatării ventriculului stâng;
  • nephroprotective - reducerea sau eliminarea spasmelor vaselor renale, îmbunătățirea fluxului sanguin renal (în special pe fondul insuficienței funcționale a structurilor renale);
  • antiplachetar - prevenirea adeziunii plachetare, trombocitopeniei, trombozei.

Blocantele de calciu împiedică acumularea excesivă de calciu în vase, mitocondrii, inclusiv dezvoltarea aterosclerozei. Efectul nefroprotector este important în special pentru nefropatie datorată diabetului.

Medicamentele din grupul BMCC nu afectează în special metabolismul, fondul hormonal și funcția endocrină. Nu există date privind efectul asupra echilibrului electrolitului în plasma sanguină, metabolismul glucidelor și lipidelor, nu afectează tonul arborelui bronșic.

Efectul BCC nu este asociat cu tulburări sexuale, dezvoltare psihofizică, activitate mentală.

Interacțiunea cu alte medicamente

Agenții grupului de blocante lente ale calciului sunt adesea prescriși împreună cu alte medicamente pentru a îmbunătăți efectul terapeutic, inclusiv BKK.

Pentru a concepe un regim de tratament combinat, este important să înțelegeți următoarele aspecte:

  1. Diuretice (tiazidă, buclă), beta-blocante, inhibitori ACE, antidepresive, nitrați - efect hipotensiv crescut.
  2. Antiinflamatoare nesteroidiene, anestezice, anticoagulante indirecte - concentrație crescută de BKK în plasma sanguină, risc de supradozaj.
  3. Preparate pe bază de "carbamazepină" - efect toxic crescut al BKK.
  4. Glicozide cardiace, preparate pe bază de "Quinidină", ​​"Procainamidă" - riscul unei scăderi critice a fracției de debit cardiac, ritm cardiac.

Cel mai bun este considerat o combinație de beta-blocante cu derivați de "Dihidropiridină" pentru a îmbunătăți efectele antihipertensive. Utilizarea simultană cu alcool sporește efectul hipotensiv, până la debutul comei și al morții pacientului. Sucul de grapefruit proaspăt stors îmbunătățește biodisponibilitatea medicamentului.

Nu a existat nicio relație simptomatică între utilizarea de hormoni tiroidieni, vitamine, enzime, condroprotectori.

Dacă primiți reacții negative cu utilizare simultană, trebuie să vă consultați medicul pentru a afla cauzele simptomelor atipice.

Efecte secundare

Utilizarea medicamentelor din grupul de blocante lente ale canalelor de calciu, cu utilizarea corespunzătoare și combinarea cu alte medicamente duce rar la efecte secundare, dar depinde mult de caracteristicile individuale ale organismului, de istoricul medical. Preparatele BMCC pot duce uneori la astfel de fenomene:

  • creșterea presiunii intracraniene, durere temporală;
  • umflarea extremităților distale;
  • inhibarea funcției contractile a mușchiului cardiac;
  • instabilitatea ritmului cardiac;
  • reacții alergice (erupții de tip urticarie);
  • tulburări dispeptice.

Pentru a reduce riscurile de reacții adverse, este necesară o scădere treptată a dozei de medicamente după oprirea tratamentului (dacă nu vorbim de terapie pe tot parcursul vieții).

Cu anularea bruscă, tulburări ale ritmului cardiac, vasospasm, leziuni severe ale structurilor inimii sunt posibile. De obicei, apariția consecințelor nedorite este rezultatul terapiei inadecvate, depășind doza zilnică.

Contraindicații

Prescripția fondurilor din grupul de blocanți ai canalelor de calciu (precum și alte medicamente) ar trebui să fie justificată de multe criterii clinice. Restricțiile relative la administrarea medicamentelor sunt:

  • intoleranță individuală la componente;
  • reacții alergice acute;
  • manifestări instabile ale anginei pectorale;
  • atac de cord complicat, accident vascular cerebral;
  • condiții de șoc;
  • faza acută a insuficienței cardiace funcționale;
  • stadiile terminale ale insuficienței organului;
  • perioada de gestație și alăptarea.

Instrucțiunile de utilizare a multor blocante de calciu exclud utilizarea lor în copilărie, dar BMCC sunt prescrise pe scară largă în practica de cardiologie pediatrică pentru pacienții cu istoric clinic împovărat.

constatări

Blocantele canalelor de calciu și medicamentele din acest grup sunt indicate în multe situații clinice, ceea ce este în interesul pacienților în tratamentul bolilor cardiace..

Un tratament adecvat afectează în mod semnificativ calitatea vieții, previne riscurile de a pune în pericol viața.

Fiecare pacient cu patologii cardiologice ar trebui să știe care sunt acești blocanți ai canalelor de calciu, de ce insuficiența cardiacă depinde direct de interacțiunea fracțiilor proteice cu canalele celulare.

Blocante ale canalelor de calciu

Cea mai mare parte a pieței rusești pentru blocanții canalelor de calciu este formată din cele importate. Cerințele de cinarizină și nifedipină sunt îndeplinite aproape în întregime prin importuri.

Ionii de calciu sunt esențiali pentru menținerea funcției inimii. Intrând în celulă, ionii de calciu activează procesele metabolice, cresc consumul de oxigen, provoacă contracția musculară, cresc excitabilitatea și conductivitatea. Ionii Ca2 + intră în celulă prin canale de calciu selective ionice, care sunt localizate în membrana fosfolipidă a celulelor inimii. Membrana separă citoplasma de mediul intercelular. Toate canalele Ca2 + sunt împărțite în două grupuri mari: dependentă de tensiune și direcționată de receptori. La rândul său, în funcție de conductivitate, durata de viață deschisă, rata de activare sau de inactivare, canalele Ca2 + dependente de tensiune sunt împărțite în patru tipuri: canale Ca2 + tip L2 sensibile la dihidropiridină, canale de tip T2, N- și P2. Canalele de calciu de tip L sunt localizate în sistemul cardiovascular, care reglează intrarea calciului în fibrele musculare netede și afectează direct procesul de contracție. La activare, canalele formează pori selectivi ionici instantaneu prin care ionii Ca2 + pătrund în celulă în direcția gradientului de concentrație. Aceasta duce la o diferență de potențial, care este măsurată ca potențial de membrană între citoplasmă și lichidul intercelular. Mișcarea ionilor în și în afara celulei readuce potențialul membranei la nivelul inițial..

Odată cu încărcarea crescută pe inimă, mecanismele compensatorii nu pot face față supraîncărcării și apare o insuficiență cardiacă acută. În același timp, acumularea excesivă de ioni de sodiu și calciu în interiorul celulelor are loc în mușchiul cardiac, sinteza afectată a compușilor macroergici, acidifierea mediului intracelular, urmată de procese afectate de contracție și relaxare a fibrei musculare cardiace. Aceasta duce la scăderea forței și vitezei de contracție a mușchiului cardiac, la creșterea volumului sistolic rezidual și a presiunii diastolice și la extinderea cavităților inimii. Și întrucât contracția celulelor musculare netede vasculare depinde de concentrația de Ca2 + în citoplasmă, dacă suprimăm aportul transmembranar al Ca2 + și cantitatea acesteia în citoplasma celulei, atunci disponibilitatea sa pentru reducere va scădea. O creștere critică a Ca2 + intracelulară poate duce la deteriorarea celulei și la moartea acesteia, datorită activării excesive a acesteia, cu un aport de energie insuficient.

Blocantele canalelor de calciu (CCB) reduc aportul de Ca2 + prin canalele L de calciu. Mecanismul de acțiune al blocantelor canalelor de calciu se bazează pe faptul că nu intră în niciun antagonism cu ionii de calciu și nu le blochează, ci le afectează modularea prin creșterea și / sau scăderea duratei diferite a fazelor stării (faza 0 - canale închise, N1 și N2 - canale deschise) și astfel modificarea curentului de calciu.

Drept urmare, încărcătura miocardului scade și tonusul mușchilor netezi al arterelor scade (efect vasodilatator), crește tensiunea arterială, formarea potențialului de acțiune se modifică (afectează sistemul de conducere al inimii, normalizează ritmul cardiac), agregarea plachetară scade (riscul de tromboză scade), perifericul general rezistență vasculară (OPSS). Prin urmare, blocantele canalelor de calciu sunt utilizate pe scară largă în medicina modernă.

Blocanții canalelor de calciu sau antagoniștii selectivi ai calciului sunt un grup de medicamente care au fost inițial destinate tratării anginei pectorale. Primul medicament din acest grup, verapamilul, care este un derivat al cunoscutei papaverine, a fost sintetizat în Germania în 1962. De la sfârșitul anilor '60 - începutul anilor '70 ai secolului trecut, s-a constatat că blocanții canalelor de calciu nu numai că au un efect antianginal, dar pot reduce și tensiunea sistemică. De atunci, antagoniștii de calciu au devenit utilizați pe scară largă în tratamentul hipertensiunii arteriale (tensiune arterială persistentă). Blocanții canalelor de calciu pătrund de asemenea bine în țesutul creierului și restricționează intrarea ionilor de calciu în celulele nervoase, ceea ce duce la blocarea mecanismelor dependente de calciu ale morții neuronale (așa-numita apoptoză) în ischemia cerebrală acută. Acest lucru arată efectul neuroprotector al blocantelor canalelor de calciu.

Principalele indicații pentru utilizarea blocantelor canalelor de calciu sunt:

Hipertensiune arterială și hipertensiune arterială simptomatică (pentru crize hipertensive, pentru scăderea tensiunii arteriale; Angina pectorală, angina prinzmetală (o formă de insuficiență coronariană caracterizată prin dureri prelungite (până la 1 oră)). Combinația anginei pectorale cu bradicardie (încetinirea ritmului cardiac sub 60 in minut), Angina pectorală, însoțită de tulburări de ritm supraventricular, tahicardie (ritm cardiac mai mult de 100 de bătăi pe minut). tahicardie. extrasistol (perturbarea ritmului cardiac, caracterizat prin apariția unor contracții cardiace premature unice sau pereche (extrasistole) cauzate de excitația miocardică).

Domeniul de aplicare al CCB nu se limitează la cardiologie și angioneurologie. Există alte indicații, mai „înguste” și mai puțin cunoscute pentru numirea acestor medicamente. Acestea includ prevenirea bronhospasmului rece, precum și tratamentul bâlbâirii, deoarece medicamentele în cauză elimină reducerea diafragmei spastice. Cinnarizina are proprietăți antihistaminice și poate fi folosită pentru reacții alergice de tip imediat - mâncărimi ale pielii, urticarie. Trebuie menționat că recent BCC, datorită proprietăților lor neuroprotectoare și psihotrope, este utilizat în tratamentul complex al bolii Alzheimer, coreea lui Huntington, demența senilă, alcoolismul.

Enumerăm cele mai importante efecte farmacologice ale acestor medicamente în domeniul cardiodinamicii:

relaxarea mușchiului neted vascular, ceea ce duce la scăderea tensiunii arteriale, scăderea post-și a preîncărcării pe inimă, îmbunătățirea fluxului sanguin coronarian și cerebral, microcirculație și scăderea presiunii în circulația pulmonară; acțiunea hipotensivă și antianginală a BKK este legată de ea; o scădere a contractilității miocardice, care ajută la reducerea tensiunii arteriale și la reducerea cererii de oxigen a inimii; aceste efecte sunt, de asemenea, necesare pentru acțiunea hipotensivă și antianginală; efect diuretic datorită inhibării reabsorbției de sodiu (participă la scăderea tensiunii arteriale); relaxarea mușchilor organelor interne (efect antispasmodic); încetinirea automatismului celulelor nodului sinusal, suprimarea focarelor ectopice în atrii, reducerea vitezei impulsurilor de-a lungul nodului atrioventricular (efect antiaritmic); inhibarea agregării plachetare și îmbunătățirea proprietăților reologice ale sângelui, care este important pentru tratamentul bolii sau sindromului Raynaud.

În diferite CCB, proprietățile farmacologice nu sunt exprimate uniform. Medicamentele considerate sunt împărțite în 4 grupe principale cu efecte hemodinamice ușor diferite:

Dihidropiridine fenilalchiline; Benzotiazepine. Flunarizins.

Un subgrup de dihidropiridine este împărțit în 3 generații de medicamente. Fiecare generație ulterioară o depășește pe cea anterioară în ceea ce privește eficiența, siguranța și parametrii farmacocinetici..

Clasificarea blocantelor canalelor de calciu.

Subgrupa Droguri Scurtă descriere Dihidropiridine I generație: Nifedipină cu acțiune scurtă, retard Nifedipină (cu acțiune lungă)

Generație II: GITS Nifedipină (continuă), felodipină

Generația a III-a: Amlodipină, Lacidipine, Nimodipină Aceste medicamente au un efect predominant asupra mușchilor netezi ai vaselor de sânge, au un efect mai mic asupra sistemului de conducere a inimii și asupra contractilității miocardului; nimodipina (nimotop) se caracterizează prin faptul că are un efect de extindere predominant asupra vaselor creierului și este folosită în cazurile de accident cerebrovascular. calciu și pe nodul atrioventricular, în care aportul de ioni de calciu și sodiu este important pentru dezvoltarea potențialului de acțiune. Practic nu afectează sistemul de conducere a ventriculelor, reduc, de asemenea, clar contractilitatea miocardică, iar efectul lor asupra vaselor este slab exprimat. Benzotiazepine Diltiazem, Diltiazem retardate Aceste medicamente afectează aproximativ egal cordul și vasele de sânge, dar puțin mai slabe decât grupul nifedipin.

Cinnarizină Flunarizine În doze terapeutice, medicamentele din acest grup au un efect de extindere în principal asupra vaselor creierului, de aceea sunt utilizate în principal pentru afecțiuni cerebrovasculare, migrene, afecțiuni vestibulare..

În funcție de durata efectului antihipertensiv, antagoniștii de calciu pot fi împărțiți în următoarele grupuri:

acțiune scurtă (până la 6-8 ore) - frecvența de administrare; De 3-4 ori pe zi (verapamil, diltiazem, nifedipină și altele); durata medie de acțiune (8-12 ore) - luată de 2 ori pe zi (isradipină, felodipină și altele); cu acțiune îndelungată (până la 24 de ore) - eficace atunci când este luat de 1 dată pe zi (forme de nitrendipină și retard de verapamil, diltiazem, isradipină, nifedipină și felodipină); acțiune superlongă - efectul lor antihipertensiv durează mai mult de 24-36 de ore (amlodipină).

Dezavantajul formelor de dozare cu acțiune scurtă este atât durata lor scurtă de acțiune, cât și modificările puternice ale concentrației de sânge, ceea ce duce la un risc crescut de accident vascular cerebral sau infarct miocardic. Toți blocanții canalului de calciu sunt lipofili, 90-100% absorbiți în tractul digestiv și excretați prin ficat, cu toate acestea, în funcție de parametri farmacocinetici importanți, cum ar fi biodisponibilitatea și timpul de înjumătățire plasmatică în sânge, acestea diferă semnificativ unele de altele.

Durata medicamentului Biodisponibilitate,% Timp de înjumătățire plasmatică, h Timpul de a atinge concentrația plasmatică maximă, h Verapamil cu acțiune scurtă 10-30 4-10 1-2 Diltiazem 30-40 2-7 1-2 Nifedipină 23-30 2- 6 0,6 Durata medie de acțiune a felodipinei 12-16 3-14 1,5 Isradipine 17-33 7-8 1,6 Lacidipină 3-52 7-8 1 Retard de felodipină cu acțiune lungă 12-16 10-36 2-8 Verapamil retard 10-30 12 1-2 Nifedipină retard 60-75 12 4 Amlodipină cu acțiune ultra-lungă 60-80 35-52 6-12

Sursa: Ghid pentru medicamente.

Medicamentul trebuie să fie eficient, să aibă cât mai puține efecte secundare și să facă față bolilor în cel mai bun mod. Dacă medicamentul îndeplinește toate cerințele care i se aplică, atunci este considerat a fi de înaltă calitate..

Toți blocanții canalelor de calciu au un număr suficient de reacții adverse, prin urmare, atunci când alegeți acest medicament, trebuie să fiți foarte atenți, astfel încât să nu existe un efect opus.

Blocanții canalelor de calciu ar trebui aplicați sistematic, prin urmare, au anumite cerințe:

odată cu monoterapia, medicamentul ar trebui să reducă eficient tensiunea arterială, să mențină eficiența antihipertensivă; cu utilizare prelungită, au un efect de lungă durată, asigurând controlul tensiunii arteriale cu introducerea de 1-2 ori pe zi; să fie bine tolerat; Nu provocați sindromul de retragere cu încetarea bruscă a utilizării acestuia; nu provoacă efecte metabolice nedorite (nu afectează metabolismul lipidelor, carbohidraților, purinei, nu supără echilibrul electroliților); îmbunătățirea indicatorilor de sănătate publică (reducerea incidenței complicațiilor, a mortalității); fii relativ ieftin.

Blocanții canalelor de calciu nu îndeplinesc pe deplin cerințele, fiecare medicament are avantajele și dezavantajele sale, care trebuie analizate cu atenție înainte de a prescrie orice medicament. Tabelul 3 oferă o descriere comparativă a celor mai frecvente blocante ale canalelor de calciu utilizate în practica clinică. Principiile de bază care trebuie respectate la prescrierea acestor medicamente sunt prezentate în tabelul 4. Cu toate acestea, în timpul tratamentului, trebuie să se țină seama de toți factorii care pot avea un efect advers, în special intoleranța individuală la acest medicament și toate bolile asociate..

Caracteristicile comparative ale preparatelor blocante ale canalelor de calciu.

Dezavantajele medicamentului Beneficiile Nifedipine Efectele secundare sunt mult mai mult decât alte blocante ale canalelor de calciu.

Simptomele asociate cu vasodilatație (senzație de înroșire, arsură; tahicardie, hipotensiune arterială), dureri în spatele sternului (uneori de tipul de angină pectorală), care necesită retragerea imediată a medicamentului;
posibile dureri de cap, tulburări de vedere, mialgie, parestezie la extremități, o schimbare pe termen scurt a vederii, oboseală, tulburări de somn.

În doze terapeutice, nu inhibă conducerea miocardului.

Aproape nicio activitate antiaritmică.
Efectul antihipertensiv al nifedipinei este deosebit de pronunțat la pacienții cu tensiune arterială inițial ridicată.

Capabil să reducă rapid tensiunea arterială, în special atunci când este luat sub limbă.

Ambulanță pentru ameliorarea ambulatorie a crizelor hipertensive, reducerea creșterilor tranzitorii ale tensiunii arteriale.

Eficiența ridicată în ceea ce privește scăderea tensiunii arteriale, viteza de debut a efectului și costul redus au făcut din nifedipină un medicament aproape popular pentru tratamentul unor forme de angină pectorală, hipertensiune arterială și o serie de boli cardiovasculare. Amlodipină Efectul maxim al amlodipinei poate fi așteptat într-o săptămână de la începutul administrării sale, deoarece este absorbit lent după ingestie și începe treptat să acționeze, adică nu este potrivit pentru o scădere rapidă a tensiunii arteriale. Biodisponibilitate ridicată.

Durata acțiunii datorită eliberării sale lente de la legarea la receptori.

Poate fi utilizat la pacienții cu diabet zaharat, precum și astm bronșic și gută. Are un efect hipotensiv pronunțat în raport cu tensiunea arterială sistolică și diastolică. Odată cu dezvoltarea efectului hipotensiv al amlodipinei, nu se modifică ritmul cardiac. Are o mare selectivitate pentru vasele coronare și cerebrale, practic lipsite de efect inotrop și influență asupra funcției nodului sinusal și a conducției atrio-ventriculare.

Bine tolerat de pacienți, sigur și eficient la pacienții hipertensivi în combinație cu insuficiență cardiacă severă. Lacidipine Biodisponibilitate scăzută. Recent, pe piață, s-au făcut puține cercetări clinice. Are efect antihipertensiv gradual și prelungit. Felodipină În cele mai multe cazuri, reacțiile adverse sunt de natură dependente de doză, apar imediat după începerea tratamentului.

Principala caracteristică farmacodinamică a medicamentului este selectivitatea vasculară puternică. Mușchiul cu rezistență netedă este în special sensibil la felodipină. Nimodipină Cele mai frecvente reacții adverse: hipotensiune, tahicardie, pastozitate, înroșire facială; simptome dispeptice; tulburări de somn, creșterea activității psihomotorii.

Pe piață există doar un medicament importat. Dragă. Administrat neconvenient (administrat intravenos). Practic nu afectează conductivitatea în nodurile AV și SA și contractilitatea miocradului. Crește reflexiv ritmul cardiac ca răspuns la vasodilatație. Blochează canalele de calciu în anumite zone ale creierului, are un efect pozitiv asupra capacității de învățare și a memoriei (efect nootrop). Eficient în încălcarea circulației cerebrale. Verapamil Când se utilizează doze mari, în special la pacienții predispuși, este posibilă bradicardie severă, bloc AV, hipotensiune arterială și apariția simptomelor de insuficiență cardiacă. La pacienții cu boală coronariană sau insuficiență cerebrovasculară, o scădere excesivă a tensiunii arteriale în timpul terapiei antihipertensive poate duce la dezvoltarea infarctului miocardic sau a accidentului cerebrovascular. Cu introducerea rapidă / în introducere în cazuri izolate - un bloc transversal complet al inimii, asistol, colaps.
Verapamil poate provoca gradul I atrioventricular asimptomatic de gradul I sau bradicardie tranzitorie. Efectul anti-ischemic cu aportul regulat de verapamil crește. Nu se observă hipotensiune arterială ortostatică sau tahicardie reflexă, nu provoacă modificări ale funcției cardiace sistolice la pacienții cu funcție ventriculară normală. Are efect antiaritmic eficient în aritmii supraventriculare. Contractilitatea ventriculară este încetinită prin fluturarea sau fibrilația atrială. Restabilește ritmul sinusal cu tahicardie supraventriculară paroxistică

Acțiunea Verapamil poate duce rar la blocarea atrioventriculară a gradelor de severitate II sau III, bradicardie sau, în cazuri rare, la asistol. Diltiazem Capacitatea de a atinge rapid concentrația maximă, acțiunea medicamentului trece și ea rapid, riscul de bradicardie.

Cinnarizină Aproape niciun efect asupra tensiunii arteriale.

uneori somnolență moderată, gură uscată, tulburări gastro-intestinale; în aceste cazuri, reduceți doza. Cu hipotensiune arterială severă. La unii pacienți vârstnici apar simptome extrapiramidale (sau se intensifică). Îmbunătățește efectele sedativelor și alcoolului. Puține efecte secundare. Pe piața acestor medicamente este cel mai ieftin.

Crește rezistența țesuturilor la hipoxie. Are un efect antispasmodic direct asupra vaselor de sânge, reduce răspunsul acestora la substanțe vasoconstrictoare biogene.

Sursa: Ghid pentru medicamente.

Tabelul 3. Principii de bază pentru numirea blocanților de calciu.

Indicații de utilizare Numele medicamentului Regim de dozare Hipertensiune arterială și hipertensiune arterială simptomatică.

Angina pectorală, angina prinzmetală.

Combinația anginei pectorale cu bradicardie, bloc atrioventricular, hipertensiune arterială severă.

Boala și sindromul lui Raynaud. Droguri din grupul nifedipin. Nifedipină -5-10 mg de 3-4 ori pe zi, (pentru ameliorarea crizei hipertensive - 5-10 mg sub limbă Nifedipină retard-10-20 mg 2 r / s după mâncare;

GITS Nifedipină- 60–90 mg 1 r / s.

Felodipină - 2,5-10 mg 1 r / s, doza crește treptat;

Amlodipină -2,5-10 mg 1 r / zi (crește treptat doza, doza maximă este de 10 mg pe zi);

Lacidipină - 2-4 mg 1 r / s, (începe cu 2 mg, după 3-4 săptămâni cu efect insuficient crește doza până la 4-6 mg), medicamentul poate fi luat la nesfârșit;

Angina pectorală însoțită de aritmii supraventriculare, tahicardie.

Tahicardie supra-ventriculară (sinusală), extrasistol, flutter și fibrilație atrială.

Combinația de tahicardie supraventriculară paroxistică, fibrilație atrială cronică cu hipertensiune arterială. În primul rând, BPC din grupul de verapamil sau diltiazem.

Verapamil - 40–80 mg 3-4 r / s, cu efect insuficient, 80–120 mg 3-4 r / s, cursul tratamentului poate dura până la 6–8 luni. Verapamil SR-120 mg 2 r / s sau 240 mg 1 r / s;

Diltiazem - 60–90 mg 3 r / s, max. doza zilnică - 360 mg (90 mg de 4 ori);

Diltiazem SR - 120-180 mg de 1-2 ori pe zi.

Accident cerebrovascular acut Derivați de dihidropiridină;

Nimotop este medicamentul ales pentru hemoragiile subarahnoidiene. Cinnarizin. Cinarizină-25-75 mg 3 r / s.

Nimotop-30 mg 3p / s

Sursa: instrucțiuni de droguri.

Situația actuală și prognoza pentru dezvoltarea pieței ruse a blocantelor canalelor de calciu pot fi găsite în raportul Academiei de Studii de piață industrială „Piața blocantelor canalelor de calciu în Rusia”.

Academia de studii de piață industrială

Academia de studii de piață industrială oferă trei tipuri de servicii legate de analiza piețelor, tehnologiilor și proiectelor din sectoarele industriale - desfășurarea de cercetări de piață, elaborarea unui studiu de fezabilitate și planuri de afaceri pentru proiecte de investiții.

· Cercetare de piata
· Studiu de fezabilitate
· Planificarea afacerii

Antagoniști ai calciului - mecanism de acțiune, listă de medicamente

Antagoniștii de calciu (AK) sau blocanții canalelor de calciu (CCB) sunt un grup mare de medicamente care sunt utilizate pentru a trata hipertensiunea arterială, angina pectorală, aritmie, boli coronariene și boli ale rinichilor. Primii reprezentanți ai BKK (verapamil, nifedipină, diltiazem) au fost sintetizați încă din anii 1960-1970 și sunt încă folosiți.

Să analizăm în detaliu mecanismul de acțiune al antagoniștilor canalelor de calciu, clasificarea lor, indicațiile, contraindicațiile, efectele secundare, în special cei mai buni reprezentanți ai grupului.

Clasificarea medicamentelor

Comitetul de experți al Organizației Mondiale a Sănătății a împărțit toți reprezentanții blocanților de calciu în două grupuri - selectiv, neselectiv. Primele interacționează doar cu canalele de calciu ale inimii și vaselor de sânge, în timp ce cele din urmă interacționează cu orice structuri. Prin urmare, utilizarea de AK neselectivă este asociată cu un număr mare de reacții nedorite: perturbarea intestinelor, vezică biliară, uter, bronhi, mușchi scheletici, neuroni.

Principalii reprezentanți ai AK neselectivi sunt fendilina, bepridilul, cinnarizina. Primele două medicamente sunt rareori utilizate. Cinnarizina îmbunătățește microcircularea țesutului nervos, este utilizată pe scară largă pentru a trata diferite tipuri de afecțiuni cerebrovasculare.

Pentru blocanții selectivi ai canalelor de calciu se includ 3 clase de medicamente:

  • fenilalchilamine (grupa verapamil);
  • dihidropiridine (grupa nifedipină);
  • benzotiazepine (grupul diltiazem).

Toate BCC selective sunt împărțite în trei generații. Reprezentanții celui de-al doilea diferă de predecesorii lor în timpul acțiunii, specificitate tisulară mai mare, mai puține reacții negative. Toți antagoniștii de ultimă generație ai canalelor de calciu sunt derivați ai nifedipinei. Acestea au o serie de proprietăți suplimentare care nu sunt caracteristice medicamentelor anterioare..

În practica clinică, un alt tip de clasificare AK a luat rădăcină:

  • accelerarea pulsului (dihidropiridină) - nifedipină, amlodipină, nimodipină;
  • pulsatil lent (non-dihidropiridină) - derivați ai verapamilului, diltiazemului.

Principiul de funcționare

Ionii de calciu sunt activatori ai multor procese metabolice tisulare, inclusiv contracția musculară. Cantități mari de mineral care intră în celulă îl fac să funcționeze cât mai intens posibil. Creșterea excesivă a metabolismului crește necesarul de oxigen, se uzează rapid. BCC interferează cu trecerea ionilor de calciu prin membrana celulară, „închiderea” structurilor speciale - canale lente de tip L.

„Intrările” acestei clase sunt în țesutul muscular al inimii, vasele de sânge, bronhiile, uterul, uretere, tractul gastrointestinal, vezica biliară, trombocitele. Prin urmare, blocanții canalelor de calciu interacționează în primul rând cu celulele musculare ale acestor organe..

Cu toate acestea, datorită varietății structurii chimice, efectul medicamentelor este diferit. Derivații de Verapamil afectează în principal miocardul, conducerea impulsului cardiac. Medicamente precum diltiazem, nifedipină - pe mușchii vaselor de sânge. Unele dintre ele interacționează numai cu arterele anumitor organe. De exemplu, nisoldipina dilată bine vasele de sânge ale inimii, nimodipina - creierul.

Principalele efecte ale BCC:

  • anti-anginal, anti-ischemic - previne, oprește un atac de angină pectorală;
  • anti-ischemic - îmbunătățește alimentarea miocardică;
  • antihipertensiv - scăderea tensiunii arteriale;
  • cardioprotectoare - reduce încărcarea inimii, reduce cererea miocardică de oxigen, promovează relaxarea de calitate a mușchiului cardiac;
  • nephroprotective - elimină îngustarea arterelor renale, îmbunătățește aprovizionarea cu sânge a organului;
  • antiaritmic (non-dihidropiridina) - normalizează ritmul cardiac;
  • antiagregant - previne adeziunea trombocitelor.

Lista medicamentelor

Cei mai comuni reprezentanți ai grupului sunt prezentați în tabelul de mai jos..

nifedipina

diltiazem

nimodipină

lercanidipina

Prima generatie
ReprezentanțiiNume comercial
verapamil
  • Isoptin;
  • Finoptin.
  • Adalat;
  • Cordaflex;
  • Corinfar;
  • Phenygidine.
  • Cardil
A doua generație
gallopamil
  • gallopamil
  • Plendil;
  • Felodip;
  • Felotens.
  • Nimopin;
  • Nimotop.
A treia generatie
Amlodipina

  • Amlovas;
  • Amlodac;
  • Amlodigamma;
  • Amlong;
  • Karmagip;
  • Norvask
  • Normodipine;
  • Stamlo M.
  • Lacipil;
  • Sakur.
  • Zanidip;
  • Lerkamen;
  • Lercanorm;
  • Lernicore.

Indicații pentru programare

Cel mai adesea, antagoniștii de calciu sunt prescriși pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, bolilor coronariene. Principalele indicații pentru programarea:

  • o creștere izolată a presiunii sistolice la vârstnici;
  • o combinație de hipertensiune arterială / boli coronariene și diabet zaharat, astm bronșic, patologii renale, gută, tulburări ale metabolismului lipidic;
  • o combinație de boli cardiace ischemice și hipertensiune arterială;
  • IHD cu aritmii supraventriculare / unele tipuri de angină pectorală;
  • microinfarctie (diltiazem);
  • eliminarea atacurilor de ritm cardiac accelerat (tahicardie);
  • scăderea frecvenței cardiace în timpul atacurilor de fibrilație, flutter atrial (verapamil, diltiazem);
  • alternativă la beta-blocante în caz de intoleranță / contraindicații.

Hipertensiune arteriala

Efectul antihipertensiv al BCC este îmbunătățit de alte medicamente pentru presiune, astfel încât acestea sunt adesea prescrise împreună. Combinația optimă este considerată a fi o combinație de antagoniști ai calciului și blocanți ai receptorilor de angiotensină, inhibitori ai ACE, diuretice tiazidice. Poate fi utilizat împreună cu beta-blocante, alte tipuri de medicamente antihipertensive, dar efectul său este mai puțin studiat..

Boală coronariană

BKK-urile non dihidropiridine (derivați ai verapamilului, diltiazemului) și dihidropiridinelor din generația a treia (amplodipină) sunt cele mai potrivite pentru alimentarea cu sânge necorespunzătoare a miocardului. Este preferată această din urmă opțiune: efectul medicamentelor din ultima generație este mai lung, prevăzut, specific.

Insuficienta cardiaca

În insuficiența cardiacă se folosesc doar 3 tipuri de blocante ale canalelor de calciu: amlodipină, lercanidipină, felodipină. Alte medicamente afectează negativ activitatea inimii bolnave; reduce puterea de contracție musculară, debitul cardiac, volumul accidentului vascular cerebral.

Beneficii

Datorită mecanismului special de acțiune, antagoniștii canalului de calciu sunt foarte diferiți de alte medicamente antihipertensive. Principalele avantaje ale medicamentelor din grupul BKK sunt că:

  • nu afectează metabolismul grăsimilor, carbohidraților;
  • nu provocați un bronhospasm;
  • nu provoca depresie;
  • nu duce la dezechilibru electrolitic;
  • nu reduceți activitatea mentală, fizică;
  • nu contribuie la dezvoltarea neputinței.

Reacții adverse posibile

Majoritatea pacienților tolerează bine medicamentele, în special 2-3 generații. Frecvența apariției, tipul de reacții adverse sunt foarte diferite, în funcție de clasă. Cel mai adesea, complicațiile sunt însoțite de nifedipină (20%), mult mai rar diltiazem, verapamil (5-8%).

Cele mai frecvente consecințe / neplăcute includ:

  • umflarea gleznelor, piciorului inferior - în special persoanele în vârstă care se plimbă / stau mult, au avut leziuni la nivelul picioarelor sau boli ale venei;
  • tahicardie, o senzație bruscă de căldură, care este însoțită de înroșirea pielii feței, umerii superiori. Este caracteristică dihidropiridinelor;
  • scăderea funcției contractile a miocardului, ritm cardiac încetinit, conducere cardiacă afectată - tipic pentru BCC cu mișcare lentă pulsatilă.

Efectele secundare ale BKK ale diferitelor grupuri

Reacție negativăverapamildiltiazemnifedipina
Durere de cap++++
Ameţeală++++
Emoţie--++
Roșeața pielii--++
Hipotensiune++++
Umflarea picioarelor--++
Reducerea ritmului cardiac++-
Tulburare de conducere cardiacă++-
Constipație++-/+-

Contraindicații

Nu trebuie prescrise medicamente pentru:

  • hipotensiune arterială;
  • disfuncție sistolică a ventriculului stâng;
  • stenoză aortică severă;
  • sindromul sinusului bolnav;
  • blocarea nodului atrioventricular 2-3 grade;
  • fibrilatie atriala complicata;
  • infarct hemoragic;
  • sarcina (primul trimestru);
  • alăptează;
  • primele 1-2 săptămâni după infarctul miocardic.

Contraindicații relative la numirea blocantelor de canal de calciu

Grup Verapamil, DiltiazemGrup de nifedipine
  • sarcina (al doilea, al treilea trimestru);
  • ciroza ficatului;
  • frecvența cardiacă mai mică de 50 bătăi / min.
  • sarcina (al doilea, al treilea trimestru);
  • ciroza ficatului;
  • angină pectorală instabilă;
  • cardiomiopatie hipertrofică severă.

Nu este recomandat să utilizați medicamente împreună cu prazosin, sulfat de magneziu, supliment cu terapie cu dihidropiridină cu nitrați și medicamente non-dihidropiridine cu amiodarone, etacicină, disopiramidă, chinidină, propafenonă, β-blocante (în special cu administrare iv).

Este Important Să Fie Conștienți De Distonie