Antagoniști ai calciului (blocanți ai canalelor de calciu). Mecanismul de acțiune și clasificare. Indicație, contraindicație și reacții adverse.

Antagoniștii de calciu au o gamă largă de efecte farmacologice. Au acțiuni antihipertensive, antianginale, antiizmice, antiaritmice, antiatherogenice, citoprotectoare și alte acțiuni. Pentru o mai bună înțelegere a acțiunii antagoniștilor de calciu, trebuie luat în considerare rolul fiziologic al ionilor de calciu..

Rolul ionilor de calciu

Ionii de calciu joacă un rol important în reglarea activității cardiace. Acestea pătrund în spațiul interior al cardiomiocitului și îl ies în spațiul intercelular folosind așa-numitele pompe ionice. Ca urmare a intrării ionilor de calciu în citoplasmă a unui cardiomiocit, se produce contracția acestuia și, ca urmare a ieșirii lor din această celulă, are loc relaxarea (întinderea). De remarcat în special sunt mecanismele de penetrare a ionilor de calciu prin sarcolemma în cardiomiocit..

Fluxul de ioni de calciu joacă un rol important în menținerea duratei schimbării potențialului de acțiune, în generarea activității de stimulare a stimulatorului, în stimularea contracțiilor netede a fibrelor musculare, adică în asigurarea unui efect inotrop pozitiv, precum și a unui efect cronotrop pozitiv asupra miocardului și genezei extrasistolelor.

Pe membranele cardiomiocitelor, celulelor musculare netede și celulelor endoteliale ale peretelui vascular, sunt localizate canale dependente de tensiune ale tipurilor L, T și R. Cea mai mare parte a ionilor de calciu extracelulare pătrunde prin membranele cardiomiocitelor și celulelor musculare netede prin canale de calciu specializate (pompe de sodiu-calciu, potasiu-calciu, potasiu-magneziu), care sunt activate datorită depolarizării parțiale a membranelor celulare, adică în timpul unei modificări a potențialului de acțiune. Prin urmare, aceste canale de calciu aparțin grupului de tensiune.

Povestea descoperirii

Unul dintre cele mai importante grupuri de medicamente antihipertensive moderne sunt antagoniștii de calciu, care își sărbătoresc 52 de ani într-o clinică de cardiologie. În 1961, verapamilul a fost creat în laboratoarele companiei germane Knoll, fondatorul acestui grup extraordinar de promițător de medicamente vasoactive. Verapamil a fost un derivat al papaverinei răspândite și s-a dovedit a fi nu numai un vasodilatator, ci și un agent cardiotropic activ. Verapamil a fost clasificat inițial drept beta-blocant. Dar, până la sfârșitul anilor 60, lucrările strălucitoare ale lui A. Fleckenstein au dezvăluit mecanismul de acțiune al verapamilului, aflând că suprima curentul transmembranar al calciului. A. Fleckenstein a propus denumirea de „antagoniști ai calciului” pentru verapamil și medicamentele aferente.

În cele ce urmează, au fost discutați alți termeni care reflectă mecanismul de acțiune al antagoniștilor de calciu: „blocanți ai canalelor de calciu”, „blocanți ai canalelor lente”, „antagoniști ai funcției canalului de calciu”, „blocanți ai aportului de calciu”, „modulatori ai canalelor de calciu”. Dar niciuna dintre aceste denumiri nu a fost perfectă, nu a corespuns pe deplin diferitelor părți ale intervenției antagoniștilor sintetici ai calciului în distribuția fluxurilor ionilor de calciu. Desigur, acești agenți farmacologici nu contracarează calciul ca atare - denumirea de „antagoniști” este arbitrară. Dar nu blochează canalele, ci reduc doar durata și frecvența deschiderii acestor canale. În plus, efectul lor nu se limitează la o scădere a aportului de calciu în celulă, ci afectează și mișcarea intracelulară a ionilor de calciu, ieșirea lor din depozitele intracelulare mobile. Acțiunea antagoniștilor de calciu este întotdeauna unidirecțională și nu modulatoare. Prin urmare, numele original - antagoniști ai calciului (AK) - cu toate convențiile sale - a fost confirmat în 1987 de OMS..

În 1969 s-a sintetizat nifedipina, iar în 1971, diltiazem. Recent introduse în practica clinică, medicamentele au început să fie numite medicamente - prototipuri sau antagoniști ai calciului din prima generație. Din 1963, antagonistii de calciu (verapamil) au fost folosiți în clinici ca medicamente coronarolitice pentru boli coronariene, din 1965 - ca un nou grup de antiaritmice, din 1969 - pentru tratamentul hipertensiunii arteriale. O astfel de utilizare a AK a fost dictată de capacitatea lor de a determina relaxarea mușchilor netezi ai peretelui vascular, de a extinde arterele rezistente și arteriolele, inclusiv canalele coronare și cerebrale, fără niciun efect asupra tonului venelor. Verapamil și diltiazem reduc contractilitatea miocardului și consumul de oxigen, precum și reduc automatismul și conducția cardiacă (suprimă aritmii supraventriculare, inhibă activitatea nodului sinusal). Nifedipina are un efect mai mic asupra contractilității miocardului și a sistemului de conducere cardiacă, este utilizată pentru hipertensiune arterială și spasme vasculare periferice (sindromul Raynaud). Verapamil și diltiazem au, de asemenea, efecte antihipertensive. Diltiazem, în efectul său, ocupă o poziție intermediară între verapamil și nifedipină, care posedă parțial proprietățile ambelor. Nicio altă clasă de medicamente antihipertensive nu include reprezentanți cu caracteristici farmacologice și terapeutice atât de diverse precum antagoniștii calciului..

Mecanism de acțiune

Principalul mecanism al efectului hipotensiv al antagoniștilor de calciu este de a bloca fluxul de ioni de calciu în celulă prin canalele lente de calciu ale membranelor celulare de tip L. Acest lucru duce la o serie de efecte, care determină vasodilatația periferică și coronariană și o scădere a tensiunii arteriale sistemice:

  • pe de o parte, o scădere a sensibilității celulelor la acțiunea agenților vasoconstrictori, factori de retenție de sodiu, factori de creștere, scăderea secreției lor (renină, aldosteron, vasopresină, endotelină-I);
  • pe de altă parte, o creștere a intensității formării de factori puternici vasodilatatori, natriuritici și antiplachetare (oxid nitric (II) și prostaciclină).

Efectele indicate de antagoniștii calciului, precum și proprietățile lor antiplachetare și antioxidante stau la baza acțiunii antianginale (anti-ischemice), precum și efectul pozitiv al acestor medicamente asupra funcției renale și a creierului. Antagoniștii de calciu din subgrupul fenilalchilaminelor și benzotiazepinelor au un efect antiaritmic datorită blocării canalelor lente de calciu și intrării ionilor de calciu în cardiomiocite, precum și în celulele ganglionilor sinus-atriali și atrioventriculari..

Clasificare

  • I generație: nifedipină, nicardipină.
  • Generație II: nifedipină SR / GITS, felodipină ER, nicardipină SR.
  • Generația IIB: benidipină, isradipină, manidipină, nilvadipină, nimodipină, nisoldipină, nitrendipină.
  • Generația a III-a: amlodipină, lacidipină, lercanidipină.
  • Generația I: Diltiazem.
  • Generația IIA: Diltiazem SR.
  • Generație I: verapamil.
  • Generația IIA: Verapamil SR.
  • Generația IIB: halopamil.

Indicație pentru numire:

  • IHD (prevenirea atacurilor de angină de tensiune și repaus; tratamentul unei forme vasospastice de angină pectorală - Prinzmetal, variantă);
  • lezarea vaselor creierului;
  • cardiomiopatie hipertrofică (deoarece calciul acționează ca factor de creștere);
  • prevenirea bronhospasmului rece.

Antagoniștii de calciu sunt indicați în special pacienților cu angină vasospastică și episoade de ischemie nedureroasă..

Efecte secundare:

  • hipotensiune arterială
  • durere de cap
  • tahicardie ca urmare a activării sistemului nervos simpatic ca răspuns la vasodilatație (fenigidină)
  • bradicardie (verapamil)
  • încălcarea conducerii atrioventriculare (verapamil, diltiazem)
  • glezne păstoase (edem tibial)
  • care este cel mai adesea cauzată de administrarea de fenigidină
  • scăderea contractilității miocardului cu posibila dezvoltare a respirației sau a astmului cardiac (ca urmare a efectului inotrop negativ al verapamilului, diltiazemului, foarte rar fenigidinei).

Unul dintre aspectele subdezvoltate ale utilizării antagoniștilor de calciu este efectul acestora nu numai asupra frecvenței atacurilor de angină și a calității vieții pacientului, ci și asupra probabilității de complicații cardiace fatale și non-fatale la pacienții cu angină pectorală.

Prezentare generală a blocantelor de canal de calciu de generație a treia

Blocante lente ale canalelor de calciu - medicamente utilizate în tratamentul complex și prevenirea diferitelor boli cardiace.

Cu o utilizare regulată, pacienții observă o îmbunătățire semnificativă a stării, o scădere a intensității manifestărilor simptomatice.

Care sunt blocanții și de ce ar trebui să fie luați, ar trebui să fie cunoscuți tuturor pacienților cardiaci.

Prezentare generală a blocantelor canalelor de calciu

Blocanții canalelor de calciu (BMCC) sau antagoniști ai calciului sunt substanțe proteice care încetinesc intrarea calciului ionizat prin canalele de calciu din structurile celulare..

Ionii calcinati par a fi celule incarcate pozitiv, care sunt cheie in aproape toate procesele biochimice.

După pătrunderea în celule, antagoniștii de calciu stimulează activitatea tuturor bioenergiei și proceselor metabolice, implementarea funcțiilor fiziologice ale structurilor celulare.

Când sunt utilizate în mod corespunzător, particulele încărcate participă activ la conducerea unui impuls electric, oferind contractilitatea adecvată a structurilor musculare ale inimii.

Dacă doza este depășită, intensitatea metabolismului celular crește, ceea ce contribuie la creșterea necesității de țesut conjunctiv în oxigen.

Mecanismul invers provoacă subțierea pereților vasculari, reduce tonusul muscular și fracția debitului cardiac al miocardului.

De ce sunt necesare blocante ale canalelor de calciu

Antagoniștii de calciu fac parte din schema de tratament clasică a bolilor cardiovasculare; sunt folosiți pentru a îmbunătăți fluxul de sânge, elasticitatea fibrelor miocardului și a ventriculelor și pentru a opri hipertensiunea.

Mecanismul de acțiune este următorul: BMKK inhibă eliberarea celulelor musculare netede, restabilește echilibrul cardiomiocitelor. Astfel, se remarcă efectul lor benefic asupra organismului.

Utilizarea pe termen lung se caracterizează prin relaxarea pereților vasculari, precum și prin normalizarea tensiunii arteriale. Indicațiile pentru prescrierea directă a fondurilor din grupul de blocante lente ale calciului sunt:

  • insuficiență funcțională a structurilor inimii;
  • cardiomiopatie;
  • modificarea ischemică a țesutului cardiac;
  • infarct;
  • complicații ale endocarditei, miocarditei;
  • aritmie (tahicardie instabilă, bradicardie).

Medicamentele sunt prescrise pentru durere, boli de inimă (tahicardie, hipertensiune arterială și atac de cord necesită terapie complexă). Atunci când alegeți antagoniști ai calciului, trebuie luată în considerare generarea de medicamente. În momentul producerii emite:

  1. Prima generatie. Medicamentele sunt caracterizate prin biodisponibilitate ridicată, eliminarea rapidă din organism, precum și prin selecția farmacologică insuficientă a expunerii.
  2. A doua generație. Medicamentele se disting prin cel mai lung efect de durată, o bună absorbție în organism.
  3. BMKK 3 (a treia) generație. Pătrunde complet în membrana celulară, se acumulează în interior, apoi este eliminat treptat din corp.

Blocante ale canalelor lente de calciu din a 3-a generație (a treia generație corespunde tuturor derivaților de Nifedipină) - cu prioritate la planificarea procesului de tratament. Pentru a obține un efect maxim, este suficientă doar o singură doză.

Eficacitatea terapeutică a blocantelor canalelor de calciu se datorează descărcării valvelor cardiace, scăderii sindromului hipoxic în patologiile grave ale organelor sau sistemelor interne, precum și accelerării fluxului sanguin coronarian.

Antagoniștii de calciu sunt utilizați pe scară largă în cardiologia spitalului, angiologie.

Compoziția BKK

Substanța activă variază în funcție de apartenența medicamentului la o grupă chimică. Componentele auxiliare care determină structura speciilor medicamentului depind de forma farmacologică.

În plus față de medicamentele care conțin numai blocante ale canalelor de calciu, există medicamente BKK cu efect terapeutic combinat (care include mai multe componente active).

Astăzi, sunt cunoscute cinci componente pure de bază care sunt utilizate la fabricarea medicamentelor blocante:

Blocantele canalelor de calciu sunt fabricate în tablete și soluții. Acesta din urmă este administrat intravenos (rar - intramuscular). Această din urmă opțiune necesită administrare lentă prin picurare, de aceea este utilizată în condiții de staționare.

Clasificare

Clasificarea blocantelor canalelor de calciu distinge câteva criterii cheie. Structura moleculară distinge următoarele grupuri:

  • difenilpiperazine (îmbunătățește circulația cerebrală);
  • dihidropiridine (în mică măsură sau nu afectează fracția de ejecție miocardică);
  • benzodiazepine (crește fluxul sanguin, reface funcția miocardului, ritmul cardiac);
  • difenilalchilaminele (reduce activitatea ritmului cardiac).

Dihidropiridinele sunt medicamente prescrise frecvent datorită îmbunătățirii și transformării regulate a formulei moleculare.

Antagoniștii calciului non-dihidropiridinici sunt excretați rapid în urină, necesită multiple utilizări zilnice.

Având în vedere diversitatea grupărilor chimice, există un criteriu pentru diferențele de efect terapeutic. Acestea includ:

  • extinderea arteriolelor periferice;
  • îmbunătățirea circulației coronariene și a fluxului sanguin;
  • scăderea încărcăturii pe miocard;
  • inhibarea directă a conductivității ionilor de calciu.

Clasificarea ajută la simplificarea prescripției medicamentelor, în funcție de natura tabloului clinic. Este aproape imposibil să înțelegeți în mod independent caracteristicile numirii unui medicament.

Scopul CCL este determinat de datele studiilor clinice, de vârsta și istoricul medical al pacientului.

Droguri legate de BKK

O varietate de grupuri chimice sugerează variabilitatea medicamentelor în industria farmaceutică. Este important să clasificați toate preparatele farmaceutice în funcție de apartenența la grup.

Dihidropiridine - acesta este numele grupului de medicamente, popular în practica terapeutică. Medicamentele sunt prescrise pentru a scădea tensiunea arterială. Medicamentele cunoscute sunt:

  1. Grupul Nifedipine. Un efect direct este vasodilatația cu crize frecvente de hipertensiune arterială, angină pectorală a oricărei geneze. „Nifedipina” „Diltiazem” provoacă extrem de rar insuficiență cardiacă funcțională prin reducerea încărcării pe supapele atriei, miocardului.
  2. "Nicardipina" - un medicament oprește manifestările anginei pectorale, sare în tensiunea arterială.
  3. „Felodipină”, „Amlodipină”. Nu afectați direct capacitatea funcțională a miocardului, are un efect prelungit până la 50 de ore. Sunt prescrise pentru tratamentul cardiomiopatiei, anginei pectorale vasospastice..
  4. „Isradipina”, „Lercanidipina” - sunt utilizate numai pentru atacuri de hipertensiune arterială, deoarece acestea afectează direct lumenul vascular.
  5. Nimodipină. Se distinge prin efecte selective asupra structurilor vasculare ale creierului. Este prescris pentru a preveni spasmele secundare. Nu se aplică pentru afectarea neurologică a creierului.

Complexul sever al simptomelor ca urmare a utilizării prelungite apare rar. Umflarea extremităților inferioare, dificil de oprit chiar și cu diuretice bucle, precum și dureri de cap, creșterea înroșirii în timpul menopauzei, sunt frecvente.

Medicamentele care blochează fenilalchilamina sunt utilizate pentru a afecta direct miocardul și sistemul de conducere a structurilor cardiace în general. Desemnat pentru tratarea aritmiilor și anginei pectorale. Medicamentele pe bază de Verapamil sunt considerate populare..

Tratamentul cu Verapamil este inutil în insuficiența cardiacă acută. Toate fondurile sunt distribuite într-o farmacie sub formă de soluții pentru administrare intravenoasă sau intramusculară, tablete. Observație obligatorie importantă de către specialiști. Dacă sunt utilizate incorect, sunt posibile riscurile de insuficiență cardiacă crescută, tulburări ale ritmului cardiac.

Benzodiazepinele care fac parte din grupul Diltiazem, localizate undeva între dihidropiridine și medicamentele din grupa fenilalchilamină, au un efect terapeutic conflictual. Pe de o parte, medicamentele dilată vasele de sânge și scad tensiunea arterială, pe de altă parte, pot agrava contracțiile musculare ale inimii. Principalele sunt medicamentele pe bază de "Diltiazem".

Numirea "Diltiazem" și a derivaților săi este utilizată pentru a îmbunătăți starea sistemului nervos, împotriva convulsiilor. Aceste medicamente sunt eficiente în terapia complexă, împreună cu alte medicamente după ce suferă accidente vasculare cerebrale, atacuri de cord și boli ischemice..

Derivatele „difenilpiperazinei” pe bază de „cinarizină” au un efect de expansiune asupra vaselor mici și mari ale creierului. Scopul numirii este refacerea circulației cerebrale, reducerea atacurilor de dureri de cap în timpul migrenelor, tulburări ale funcției vestibulare. Populare din prima generație sunt fondurile bazate pe "Cinnarizine", a doua generație - bazată pe "Flunarizin".

Principalele efecte terapeutice ale antagoniștilor de calciu

Principalele proprietăți ale antagoniștilor de calciu asigură buna funcționare a structurilor cardiovasculare ale creierului. Se observă o scădere marcată a tensiunii arteriale. Ubiqüitatea practicii clinice se datorează următoarelor efecte terapeutice:

  • relaxarea mușchilor vasculari netede;
  • scăderea tensiunii arteriale asupra valvelor inimii, ventriculelor, miocardului;
  • refacerea și normalizarea fluxului sanguin cerebral, periferic sau principal;
  • normalizarea circulației sângelui într-un cerc mic;
  • efect antihipertensiv, vasodilatant.

În același timp, automatismul structurilor celulare ale nodului sinusal încetinește, riscul de focare ectopice în țesuturile inimii, reducerea vitezei impulsurilor de-a lungul nodului atriventicular sunt reduse.

Utilizarea lor, împreună cu alte medicamente antihipertensive, îmbunătățește efectul BMCC, îmbunătățește conducta vasculară și contractilitatea miocardică. Schema de aplicații clasică arată astfel: blocanți + inhibitori ACE + medicamente diuretice și medicamente auxiliare. O schemă similară se aplică insuficienței cardiace cronice, cardiomiopatiei, stenozei vaselor de sânge și arterelor.

Efecte terapeutice concomitente

Efectul terapeutic al utilizării antagoniștilor de calciu nu se limitează la efecte antihipertensive și antiaritmice. În același timp, preparatele BMCC au următoarele efecte:

  • cardioprotectoare - prevenirea modificărilor necrotice în țesutul miocardic;
  • diuretic - scădere accentuată a tensiunii arteriale datorită eliminării excesului de lichid, prevenirea dilatării ventriculului stâng;
  • nephroprotective - reducerea sau eliminarea spasmelor vaselor renale, îmbunătățirea fluxului sanguin renal (în special pe fondul insuficienței funcționale a structurilor renale);
  • antiplachetar - prevenirea adeziunii plachetare, trombocitopeniei, trombozei.

Blocantele de calciu împiedică acumularea excesivă de calciu în vase, mitocondrii, inclusiv dezvoltarea aterosclerozei. Efectul nefroprotector este important în special pentru nefropatie datorată diabetului.

Medicamentele din grupul BMCC nu afectează în special metabolismul, fondul hormonal și funcția endocrină. Nu există date privind efectul asupra echilibrului electrolitului în plasma sanguină, metabolismul glucidelor și lipidelor, nu afectează tonul arborelui bronșic.

Efectul BCC nu este asociat cu tulburări sexuale, dezvoltare psihofizică, activitate mentală.

Interacțiunea cu alte medicamente

Agenții grupului de blocante lente ale calciului sunt adesea prescriși împreună cu alte medicamente pentru a îmbunătăți efectul terapeutic, inclusiv BKK.

Pentru a concepe un regim de tratament combinat, este important să înțelegeți următoarele aspecte:

  1. Diuretice (tiazidă, buclă), beta-blocante, inhibitori ACE, antidepresive, nitrați - efect hipotensiv crescut.
  2. Antiinflamatoare nesteroidiene, anestezice, anticoagulante indirecte - concentrație crescută de BKK în plasma sanguină, risc de supradozaj.
  3. Preparate pe bază de "carbamazepină" - efect toxic crescut al BKK.
  4. Glicozide cardiace, preparate pe bază de "Quinidină", ​​"Procainamidă" - riscul unei scăderi critice a fracției de debit cardiac, ritm cardiac.

Cel mai bun este considerat o combinație de beta-blocante cu derivați de "Dihidropiridină" pentru a îmbunătăți efectele antihipertensive. Utilizarea simultană cu alcool sporește efectul hipotensiv, până la debutul comei și al morții pacientului. Sucul de grapefruit proaspăt stors îmbunătățește biodisponibilitatea medicamentului.

Nu a existat nicio relație simptomatică între utilizarea de hormoni tiroidieni, vitamine, enzime, condroprotectori.

Dacă primiți reacții negative cu utilizare simultană, trebuie să vă consultați medicul pentru a afla cauzele simptomelor atipice.

Efecte secundare

Utilizarea medicamentelor din grupul de blocante lente ale canalelor de calciu, cu utilizarea corespunzătoare și combinarea cu alte medicamente duce rar la efecte secundare, dar depinde mult de caracteristicile individuale ale organismului, de istoricul medical. Preparatele BMCC pot duce uneori la astfel de fenomene:

  • creșterea presiunii intracraniene, durere temporală;
  • umflarea extremităților distale;
  • inhibarea funcției contractile a mușchiului cardiac;
  • instabilitatea ritmului cardiac;
  • reacții alergice (erupții de tip urticarie);
  • tulburări dispeptice.

Pentru a reduce riscurile de reacții adverse, este necesară o scădere treptată a dozei de medicamente după oprirea tratamentului (dacă nu vorbim de terapie pe tot parcursul vieții).

Cu anularea bruscă, tulburări ale ritmului cardiac, vasospasm, leziuni severe ale structurilor inimii sunt posibile. De obicei, apariția consecințelor nedorite este rezultatul terapiei inadecvate, depășind doza zilnică.

Contraindicații

Prescripția fondurilor din grupul de blocanți ai canalelor de calciu (precum și alte medicamente) ar trebui să fie justificată de multe criterii clinice. Restricțiile relative la administrarea medicamentelor sunt:

  • intoleranță individuală la componente;
  • reacții alergice acute;
  • manifestări instabile ale anginei pectorale;
  • atac de cord complicat, accident vascular cerebral;
  • condiții de șoc;
  • faza acută a insuficienței cardiace funcționale;
  • stadiile terminale ale insuficienței organului;
  • perioada de gestație și alăptarea.

Instrucțiunile de utilizare a multor blocante de calciu exclud utilizarea lor în copilărie, dar BMCC sunt prescrise pe scară largă în practica de cardiologie pediatrică pentru pacienții cu istoric clinic împovărat.

constatări

Blocantele canalelor de calciu și medicamentele din acest grup sunt indicate în multe situații clinice, ceea ce este în interesul pacienților în tratamentul bolilor cardiace..

Un tratament adecvat afectează în mod semnificativ calitatea vieții, previne riscurile de a pune în pericol viața.

Fiecare pacient cu patologii cardiologice ar trebui să știe care sunt acești blocanți ai canalelor de calciu, de ce insuficiența cardiacă depinde direct de interacțiunea fracțiilor proteice cu canalele celulare.

Blocante ale canalelor de calciu: mecanism de acțiune, listă de medicamente

Hipertensiunea arterială îi enervează adesea pe tineri și bătrâni Pentru normalizarea stării umane, industria farmacologică dezvoltă diverse medicamente. Blocantele canalelor de calciu (CCL) - un grup de medicamente antihipertensive prescrise în mod obișnuit.

Acțiunea lor are ca scop prevenirea intrării ionilor de calciu în fibrele musculare situate în vase și inimă. Acest mecanism vă permite să ameliorați spasmul, să stabilizați pulsul, să duceți la normalizarea persistentă a tensiunii arteriale.

Mecanism de acțiune

În membrana celulară a miocitelor sunt cele mai mici canale care trec Ca în țesuturile vaselor de sânge. Acest lucru duce la o reducere a arterelor, o creștere a ritmului cardiac și, în consecință, la o creștere a presiunii. Pentru a rupe acest lanț biochimic, au fost create medicamente care blochează aceste găuri - antagoniști ai calciului.

Pentru a nu dăuna organismului, medicamentele sunt concepute astfel încât substanțele active să afecteze numai tipurile de canale lente. Ei sunt responsabili pentru pătrunderea Ca în celulele musculare ale vaselor de sânge, miocard și uter.

Antagoniștii de calciu nu afectează metabolismul carbohidraților, de aceea este recomandat pentru tratamentul persoanelor cu diabet.

Important! Unele BKK încetinesc pulsul, așa că este nedorit să le duci la persoane cu bradicardie. În timpul terapiei, medicul sau pacientul trebuie să monitorizeze ritmul cardiac.

Indicații de utilizare

Antagoniștii de calciu sunt un grup mic de medicamente. Acesta include doar aproximativ două duzini de medicamente brevetate oficial. Dar, în același timp, este utilizat pe scară largă în tratamentul bolilor cardiace și vasculare.

BCC sunt numite în următoarele cazuri:

  • Hipertensiune arteriala. Primul lucru pentru care este utilizat acest tip de medicamente este reducerea presiunii. Efectul vasodilatant este utilizat în combinație cu alte medicamente sau independent,
  • Angină pectorală. Sub influența CCB, se reduce sarcina pe mușchiul inimii, intensitatea contracțiilor sale, nevoia de nutrienți și oxigen. Prevenirea spasmului arterelor coronare poate normaliza furnizarea de sânge la cardiomiocite și reduce efectele înfometării cu oxigen. Luând medicamente ameliorează durerea, ameliorează starea pacientului,
  • Aritmie. Unii reprezentanți ai antagoniștilor de Ca au un efect direct asupra ganglionilor atrioventriculari și sinusali. Se utilizează în eliminarea aritmiei supraventriculare, a fibrilației atriale.,
  • Boala lui Raynaud. Amlodipina și nifedipina sunt utilizate pentru a reduce spasmul arterelor membre, reducând astfel severitatea simptomelor pacienților,
  • Cluster dureri în cap. Efectul vasodilatant reduce frecvența și intensitatea acestora,
  • Îndepărtarea tonului uterului. Pentru prevenirea muncii premature în obstetrică, Nifedipina este rar folosită datorită capacității sale de a relaxa mușchii netezi,
  • Cardiomiopatie de tip hipertrofic. Cu aportul regulat de blocante lente ale canalelor de calciu, ritmul cardiac scade, ceea ce permite reducerea îngroșării pereților miocardici,
  • Hipertensiune pulmonara. Amlodipina, Diltiazem și alți reprezentanți ai grupului de medicamente sunt folosiți pentru normalizarea presiunii în sistemul respirator,
  • Hemoragie în regiunile subarahnoidiene ale creierului. Nimodipina prezintă un efect selectiv asupra vaselor cerebrale, reducând astfel riscul de rupere și daune în criza hipertensivă.

Contraindicații

Înainte de a începe tratamentul cu orice medicament, este recomandat să citiți instrucțiunile de utilizare. Blocantele canalelor de calciu nu pot fi luate în următoarele cazuri:

  • Faza acută a infarctului miocardic,
  • Hipotensiune arterială,
  • Antagoniștii dihidropiridinei de calciu sunt contraindicați în palpitațiile inimii,
  • Preparatele pe baza substanței active verapamil nu pot fi luate cu bradicardie,
  • Pentru a evita dezvoltarea edemului pulmonar și a altor complicații, este interzisă utilizarea BKK pentru insuficiența cardiacă a unor forme,
  • În timpul sarcinii și alăptării, substanțele active sunt capabile să pătrundă în concentrații mari prin bariera placentară și în laptele matern,
  • La copiii cu vârsta sub 14 ani, nu puteți lua BKK. Doar în cazuri extreme, tabletele Verapamil și derivații lor sunt sub supravegherea constantă a unui medic,
  • Insuficiență renală și hepatică.

De asemenea, trebuie menționat că există cazuri de intoleranță individuală la substanțele active ale antagoniștilor. În astfel de situații, terapeutul sau cardiologul selectează medicamente dintr-o altă serie sau grup farmacologic.

Efecte secundare

Orice medicament are o listă de reacții adverse care sunt rare la pacienți. Dacă se constată astfel de simptome, dacă acestea nu dispar într-un timp scurt, este necesar să încetați să luați comprimatele și să consultați medicul dumneavoastră:

  • Dureri de cap,
  • Edem periferic,
  • Căldură la față, brațe și picioare,
  • Tahicardie,
  • Bradicardie,
  • Tulburări digestive - constipație, greață, vărsături, diaree.

Important! Atunci când se tratează blocanții canalelor Ca, trebuie luată în considerare compatibilitatea acestora cu alte medicamente antihipertensive. Se permite utilizarea în combinație cu diuretice, inhibitori ai enzimelor de conversie a angiotensinei, nitrații.

Clasificare

Blocanții canalelor de calciu variază în structura chimică. Trei grupuri ies în evidență:

  1. Dihidropiridină - Nifedipină, Amlodipină. Au un efect vasodilatant asupra arterelor, de aceea sunt folosite pentru tratarea hipertensiunii arteriale,
  2. Derivați ai fenilalchilaminei - Verapamil, Berapamil. Afectează frecvența și intensitatea contracțiilor inimii. Folosit în tratamentul anginei pectorale, aritmii,
  3. Derivați ai benzodiazepinei - Diltiazem. Acestea au un efect combinat al unui număr de dihidropiridină și fenilalkamină.

Ultimele două grupuri se raportează condiționat la BCC non-dihidropiridină. Au un efect similar asupra arterelor și inimii..

Tot în farmacologie se disting mai multe generații de BCC, fiecare dintre ele fiind dezvoltată ținând cont de deficiențele celor anterioare. Studiile clinice sunt în derulare în acest domeniu, ceea ce face posibilă crearea de medicamente noi, mai sigure și mai eficiente..

  • Eu generație. Include primele medicamente simple care au o perioadă scurtă de acțiune. Ele trebuie luate de aproximativ trei ori pe zi (Isoptin, Adalat, Diazem),
  • Generația a II-a. Efectul terapeutic este prelungit la 12 ore, are o listă mai mică de efecte secundare și contraindicații (Gallopamil, Falipamil, Lomir, Norvask),
  • A III-a generație. Cele mai eficiente medicamente, al căror efect persistă timp de 24 de ore (Amlodipină, Cilnidipină, Lercanidipină).

Treptat, o nouă clasă de medicamente va înlocui medicamentele vechi, ineficiente. Deja în acest moment, ultima generație este de câteva ori mai mare decât cele anterioare.

dihidropiridine

Acest tip de medicament este foarte des utilizat în tratamentul hipertensiunii arteriale esențiale. Contraindicațiile acestei serii includ insuficiență cardiacă, sindroame coronariene în stadiul acut și tahicardie recurentă.

Lista celor mai eficiente dihidropiridine:

  • Nifedipina. Unul dintre primele medicamente care tratează tensiunea arterială ridicată. Ei bine, oprește criza hipertensivă atunci când este luată sub limbă. Este rar utilizat pentru terapia pe termen lung, datorită posibilei dezvoltări a efectelor secundare și a unei perioade scurte de acțiune. Ajută la extinderea rapidă a vaselor de sânge, la reducerea încărcăturii pe inimă și la reducerea cererii miocardice de oxigen, ceea ce reprezintă o bună prevenire a atacului de cord în momentul creșterii critice a tensiunii arteriale,
  • Amlodipina. Un medicament antihipertensiv sigur popular. Doza inițială este de 2,5 mg de ingredient activ. Treptat, în absența unui efect terapeutic pronunțat, medicul își crește maximul până la 10 mg. Vă permite să extindeți vasele coronare, ceea ce îmbunătățește aportul de sânge la miocard, aportul său de oxigen. Folosit în tratamentul hipertensiunii arteriale și a anginei pectorale,
  • Corinfar. Aparține grupului de medicamente de ultimă generație pe bază de nifedipină. Crește rezistența miocardică la stres, restabilește circulația sângelui și alimentația cu oxigen. Nu contribuie la inhibarea reacției, somnolență. În primele etape ale tratamentului, datorită activării baroreceptorilor, unii pacienți au o ușoară creștere a ritmului cardiac și a debitului cardiac. După un timp scurt, acest efect trece de la sine. Este utilizat pentru tratamentul anginei pectorale vasospastice și stabile cronice, hipertensiunii arteriale. Atunci când tratați cu Corinfar, se recomandă să evitați consumul de grapefruits și produse din acestea. Acest lucru îmbunătățește efectul antihipertensiv al medicamentelor din această clasă până la trei zile.,
  • Norvask. Are un efect de relaxare pronunțat asupra fibrelor musculare netede ale vaselor de sânge, datorită acestui fapt, arteriolele periferice, arterele coronare se extind. Sarcina pe miocard este redusă, riscul de înfometare cu oxigen al cardiomiocitelor inimii este redus. Acest lucru ajută la prevenirea complicațiilor. Cea mai mare concentrație de amlodipină se observă la 6-10 ore după administrare. Atenție este indicată la pacienții cu insuficiență renală sau hepatică. Este dovedit clinic că, în acest caz, timpul de înjumătățire și eliminarea substanțelor active din organism este extins semnificativ.

Important! În cazul bolilor de inimă, se recomandă să luați preparate care conțin magneziu. Acest oligoelement ajută la blocarea canalelor de calciu în mod natural.

Nedihydropyridines

Aceste medicamente au un efect predominant asupra miocardului, frecvența și intensitatea contracțiilor sale. Sunt utilizate pentru tratarea anginei pectorale, aritmiei și a altor patologii cardiace..

  • Finoptin. Se referă la blocanții selectivi ai canalului lent ai derivaților de fenilalchilamină. Prezintă proprietăți hipotonice, antianginale și antiaritmice, datorită cărora este adesea utilizat în cardiologie pentru tratamentul patologiilor cardiovasculare. Nu este recomandat să prescrieți împreună cu blocanții B, precum și cu cardiomiopatie hipertrofică. La pacienții cu funcție hepatică afectată, perioada de acțiune și timpul de înjumătățire este prelungit, iar clearance-ul este redus. Acest lucru trebuie luat în considerare atunci când alegeți o doză. Întreruperea tratamentului trebuie să fie treptată,
  • Diacordin. Disponibil sub formă de tablete de 60, 90, 120 mg de substanță activă clorhidrat de diltiazem. Ultimele două sunt caracterizate printr-un efect prelungit. Are proprietăți hipotensive și antianginale. Se remarcă pe fondul altor medicamente ale grupului prin absența tahicardiei reflexe. Admiterea vă permite să reduceți frecvența atacurilor de angină, să reduceți durerea. Stabilizarea continuă a tensiunii arteriale apare la două săptămâni de la începerea tratamentului, din cauza scăderii rezistenței periferice și a vasodilatației. În acest caz, efectul antianginal se manifestă deja în prima zi,
  • Altiazem. Este utilizat în tratamentul postinfarct, angină vasospastică, hipertensiune arterială. Bea un comprimat la fiecare 12 ore. Extinde vasele periferice, reducând în același timp rezistența în ele, reduce sarcina pe inimă, prevenind înfometarea cu oxigen. Aveți grijă la persoanele în vârstă și cu blocarea AV,
  • Cardil. Substanța activă este diltiazem. Indicații de utilizare: hipertensiune arterială, angină pectorală, creșterea ritmului cardiac pe fondul fibrilației atriale. Este utilizat cu precauție de pacienții vârstnici cu leziuni severe ale ficatului și rinichilor. Poate o scădere a clearance-ului și o creștere a efectelor secundare. Rareori se observă disfuncția erectilă la bărbați, care se oprește după anularea tratamentului. La începutul terapiei, există o senzație de oboseală, letargie de reacții, așa că trebuie să fii atent pentru persoanele care conduc vehicule sau lucrează în condiții de concentrare crescută a atenției,
  • Gallopamil. Este utilizat ca măsură preventivă a recurenței infarctului miocardic, angină pectorală. Relaxează mușchii netezi ai vaselor periferice, restabilește fluxul de oxigen către mușchiul inimii și ameliorează stresul. Se administrează de 2-3 ori pe zi, în funcție de dozarea medicamentului și de gradul de patologie,
  • Isoptin. Face parte din grupul derivaților de fenilalchilamine cu efect predominant asupra miocardului. Folosit pentru ameliorarea crizei hipertensive, tratamentul anginei pectorale, aritmiei supraventriculare. De asemenea, aplicabil în pediatrie pentru tratamentul tahicardiei paroxistice. Disponibil sub formă de soluție pentru administrare intravenoasă. Compoziția include verapamil, clorură de sodiu și apă pentru injecție. Nu trebuie administrat la pacienții cu hipotensiune arterială severă, bătăi cardiace lente, insuficiență cardiacă, împreună cu glicozide,
  • Lecoptin. Disponibil în tablete de 40 și 80 mg de substanță activă. Se recomandă luarea de 3-4 ori pe zi după mese. Doza trebuie selectată de către medicul curant în mod individual. În cazuri rare, este prescris copiilor cu vârsta peste 6 ani cu o încălcare a ritmului cardiac. Pacienții au voie să utilizeze după un atac de cord, la o săptămână după faza acută. Posibile reacții adverse: tinitus, bronhospasm, cefalee, slăbiciune, somnolență,
  • Veratard. Se referă la blocanții canalelor Ca ca agent prelungit. Disponibil în capsule, care sunt capabile să elibereze treptat substanțe active. Astfel, o concentrație maximă este observată în sânge mult timp. Este utilizat pentru hipertensiune arterială, ischemie cardiacă, aritmie. Nu este recomandat să luați medicamentul cu suc de grapefruit. Acest lucru încetinește jocul și crește perioada de eliminare. Reacții adverse: dureri de cap, reacție afectată, miastenie gravis, constipație, exacerbarea insuficienței cardiace,
  • Aldizem. Tablete pentru administrare orală. Absorbit rapid din tractul gastro-intestinal. Concentrația plasmatică maximă este observată după 3 ore. Acest indicator este diferit la pacienții cu diferite patologii concomitente..

Important: măsurările periodice ale ritmului cardiac și a tensiunii arteriale sunt necesare în tratamentul persoanelor în vârstă. În cazurile de declin necontrolat, medicul trebuie să reducă doza de Aldizem.

Blocante ale canalelor de calciu

Blocanții canalelor de calciu sau antagoniștii de calciu (AK) sunt medicamente care inhibă intrarea ionilor de calciu în celule prin canalele de calciu.

Canalele de calciu sunt formațiuni proteice prin care ionii de calciu se deplasează spre și dinspre celulă. Aceste particule încărcate sunt implicate în formarea și conducerea unui impuls electric și asigură, de asemenea, o contracție a fibrelor musculare ale inimii și a pereților vasculari..
Antagoniștii de calciu sunt utilizați activ în tratamentul bolilor coronariene, hipertensiunii arteriale și aritmiilor cardiace..

Mecanism de acțiune

Aceste medicamente încetinesc fluxul de calciu în celule. În același timp, vasele coronariene se extind, fluxul de sânge în mușchiul inimii se îmbunătățește. Ca urmare, se îmbunătățește furnizarea de miocard cu oxigen și eliminarea produselor metabolice din acesta.

Prin scăderea ritmului cardiac și a contractilității miocardului, AK-urile reduc nevoia inimii de oxigen. Aceste medicamente îmbunătățesc funcția diastolică miocardică, adică capacitatea sa de relaxare..
AK dilată arterele periferice, ajutând la scăderea tensiunii arteriale.

Unele medicamente din acest grup (verapamil, diltiazem) au proprietăți antiaritmice.
Aceste medicamente reduc agregarea trombocitelor („lipirea”), prevenind formarea de cheaguri de sânge în vasele coronariene. Acestea prezintă proprietăți anti-aterogene, îmbunătățind metabolismul colesterolului. AK protejează celulele prin inhibarea peroxidării lipidelor și încetinirea eliberării enzimelor lizozomale periculoase în citoplasmă.

Clasificare în funcție de structura chimică

AK în funcție de structura chimică se împart în trei grupe. În fiecare grup se disting medicamente din generațiile I și II, care diferă unele de altele în selectivitatea („focalizarea”) acțiunii și durata efectului.

Clasificare AK:
Derivați ai difenilalchilaminei:

  • Prima generație: verapamil (izoptină, finoptină);
  • A doua generație: anipamil, galopamil, falipamil.
  • Prima generație: Diltiazem (Cardil, Dilzem, Tilzem, Dilacor);
  • A 2-a generație: altiazem.
  • Prima generație: nifedipină (corinfarum, kordafen, cordipin, fenigidină);
  • A doua generație: amlodipină (norvask), isradipină (lomir), nicardipină (carden), nimodipină, nisoldipină (siskor), nitrendipină (bypress), riodipină, felodipină (plendil).

Derivații de difenilalchilamină (verapamil) și benzotiazepină (diltiazem) acționează asupra inimii și vaselor de sânge. Au efect antianginal, antiaritmic, hipotensiv. Aceste remedii reduc frecvența cardiacă.

Derivații vaselor de sânge dilatate dihidropiridină au efecte antihipertensive și antianginale. Nu sunt folosite pentru tratarea aritmiilor. Aceste medicamente provoacă o creștere a ritmului cardiac. Efectul lor în angina pectorală și hipertensiune arterială este mai pronunțat decât în ​​primele două grupuri.

În prezent, derivații de generație a dihidropiridinei II, în special amlodipina, sunt utilizați pe scară largă. Au o durată lungă de acțiune și sunt bine tolerate..

Indicații de utilizare

Angină pectorală

Verapamil și diltiazem sunt utilizate pentru terapia prelungită a anginei pectorale. Acestea sunt prezentate cel mai mult la pacienții tineri, cu o combinație de angină pectorală cu bradicardie sinusală, hipertensiune arterială, obstrucție bronșică, hiperlipidemie, dischinezie biliară, tendință la diaree. Indicații suplimentare pentru selecția acestor medicamente sunt ateroscleroza obliterare a vaselor la extremitățile inferioare și insuficiența cerebrovasculară.

În multe cazuri, este indicată terapia combinată care combină diltiazem și beta-blocante. Combinația AK cu nitrații nu este întotdeauna eficientă. Combinația de beta-blocante și verapamil poate fi utilizată cu mare atenție pentru a evita posibile bradicardii pronunțate, hipotensiune arterială, conducere cardiacă afectată și diminuarea contractilității miocardice.

Infarct miocardic

Utilizarea diltiazem la pacienții cu infarct miocardic focal mic („infarct miocardic fără undă Q”) poate fi considerată adecvată dacă nu există o insuficiență circulatorie și fracția de ejecție depășește 40%.

În infarctul miocardic transmural ("cu unda Q") nu este prezentat AK.

Boala hipertonică

AK poate provoca dezvoltarea inversă a hipertrofiei ventriculului stâng, protejează rinichii, nu provoacă tulburări metabolice. Prin urmare, sunt utilizate pe scară largă în tratamentul hipertensiunii arteriale. Sunt prezentate în special derivații de nifedipină din a doua generație (amlodipină).

Aceste medicamente sunt indicate în special pentru asocierea hipertensiunii arteriale cu angină exercițională, tulburări ale metabolismului lipidic, boli bronșice obstructive. Ele ajută la îmbunătățirea funcției renale în nefropatia diabetică și insuficiența renală cronică..

Medicamentul "Nimotop" este indicat în special pentru combinația de hipertensiune arterială și insuficiență cerebrovasculară. Pentru aritmii și hipertensiune arterială, se recomandă în special utilizarea preparatelor din grupele verapamil și diltiazem.

Tulburări de ritm cardiac

În tratamentul aritmiilor se folosesc medicamente din grupele verapamil și diltiazem. Acestea încetinesc conducta inimii și reduc automatismul nodului sinusal. Aceste medicamente suprimă reintrarea în tahicardie supraventriculară..

AK sunt utilizate pentru a opri și a preveni atacurile de tahicardie supraventriculară. De asemenea, ajută la reducerea frecvenței cardiace în timpul fibrilației atriale. Aceste medicamente sunt, de asemenea, prescrise pentru tratamentul extrasistolului supraventricular.

În cazul aritmiilor ventriculare, AK este ineficientă.

Efecte secundare

AK provoacă vasodilatație. Ca urmare, pot apărea amețeli, dureri de cap, roșeață a feței, palpitații cardiace. Ca urmare a tonusului vascular scăzut, edemul apare în strălucire, glezne, picioare. Acest lucru este valabil mai ales pentru preparatele cu nifedipină..
AK agravează capacitatea miocardului de a se contracta (efect inotrop negativ), încetinește ritmul cardiac (efect cronotrop negativ), încetinește conducerea atrioventriculară (efect dromotrop negativ). Aceste reacții adverse sunt mai accentuate la derivații de verapamil și diltiazem..

Când se utilizează preparate nifedipine, este posibilă constipația, diareea, greața și în cazuri rare vărsăturile. Utilizarea verapamilului în doze mari la unii pacienți determină constipație severă.
Foarte rar, apar reacții adverse ale pielii. Se manifestă prin roșeață, erupții cutanate și mâncărime, dermatită, vasculită. În cazuri severe, sindromul Lyell este probabil să se dezvolte..

Sindromul de retragere

După o încetare bruscă a aportului de AK, mușchii netezi ai arterelor coronare și periferice devin hipersensibili la ionii de calciu. Ca urmare, se dezvoltă un spasm al acestor vase. Se poate manifesta printr-o creștere a atacurilor de angină, o creștere a tensiunii arteriale. Sindromul de retragere este mai puțin frecvent în grupul verapamil..

Contraindicații

Datorită diferenței de efect farmacologic al medicamentelor, contraindicațiile pentru diferite grupuri diferă.

Derivatele verapamilului și diltiazemului nu trebuie prescrise pentru sindromul sinusului bolnav, bloc atrioventricular, disfuncție sistolică ventriculară stângă, șoc cardiogen. Sunt contraindicate la un nivel de tensiune arterială sistolică sub 90 mm Hg. Art. Precum și sindromul Wolf-Parkinson-White cu conducere anterogradă pe o cale suplimentară.

Drogurile din grupele verapamil și diltiazem sunt relativ contraindicate în intoxicația digitală, bradicardie sinusală severă (mai puțin de 50 de bătăi pe minut) și tendința la constipație severă. Ele nu trebuie combinate cu beta-blocante, nitrați, prazosină, chinidină și disopiramidă, deoarece în acest caz există pericolul unei scăderi accentuate a tensiunii arteriale.

De ce sunt necesare blocante ale canalelor de calciu

Medicamentele care scad cantitatea de ioni de calciu din interiorul celulelor sunt numite blocante de calciu (canale de calciu lente). Trei generații ale acestor medicamente sunt înregistrate. Folosit pentru tratarea bolilor coronariene, hipertensiunii arteriale și tahicardiei, cardiomiopatie hipertrofică.

Prezentare generală a blocantelor canalelor de calciu

Medicamentele din acest grup au o structură diferită, proprietăți chimice și fizice, efecte terapeutice și secundare, dar sunt unite printr-un singur mecanism de acțiune. Constă în inhibarea transferului ionilor de calciu prin membrană.

Printre ele se disting medicamente cu efect predominant asupra inimii, vaselor de sânge, acțiunii selective (selective) și neselective. Adesea într-un singur medicament este un blocant în combinație cu un diuretic.

Blocanții canalelor de calciu (BCC) au fost folosiți pentru tratamentul în cardiologie timp de aproximativ 50 de ani, acest lucru se datorează astfel de avantaje:

  • eficacitatea clinică în ischemia miocardică;
  • tratamentul și prevenirea anginei pectorale, atac de cord, hipertensiune arterială, aritmie;
  • risc redus de complicații și mortalitate în bolile de inimă;
  • bună toleranță și siguranță chiar și la cursuri lungi;
  • lipsa dependenței;
  • nu există niciun efect negativ asupra proceselor metabolice, acumulării acidului uric;
  • poate fi utilizat la pacienții cu astm bronșic, diabet zaharat, boli renale;
  • nu reduceți activitatea mentală sau fizică, potența;
  • au efecte antidepresive.

Vă recomandăm să citiți articolul despre medicamente pentru tratamentul hipertensiunii arteriale. Din ea veți afla despre pericolele hipertensiunii arteriale, clasificarea medicamentelor pentru hipertensiune arterială, utilizarea terapiei combinate.

Și aici este mai mult despre tratamentul fibrilației atriale.

Mecanismul de acțiune al medicamentelor

Principala acțiune farmacologică a BCC este inhibarea tranziției ionilor de calciu din spațiul extracelular în fibrele musculare ale inimii și pereților vasculari prin canale lente de tip L. Cu o deficiență de calciu, aceste celule își pierd capacitatea de a se contracta activ, astfel încât arterele coronare și periferice se relaxează..

În plus, consumul de medicamente se manifestă astfel:

  • Cererea de oxigen miocardic scade;
  • toleranța fizică se îmbunătățește;
  • rezistența scăzută a vaselor arteriale reduce încărcarea pe inimă;
  • fluxul de sânge în zonele de ischemie este activat, miocardul deteriorat este restabilit;
  • se inhibă mișcarea calciului în nodurile și fibrele sistemului conducător, ceea ce încetinește ritmul contracțiilor și activitatea focarelor patologice de excitație;
  • Aderența trombocitelor și producția de tromboxan încetinesc, crește fluxul de sânge;
  • există o regresie treptată a hipertrofiei ventriculului stâng;
  • peroxidarea grăsimilor este semnificativ redusă și, prin urmare, formarea radicalilor liberi care distrug vasele de sânge și celulele inimii.

Primele medicamente împiedică formarea plăcii înfundarea arterelor, împiedică îngustarea vaselor coronare și oprește creșterea mușchilor netezi ai peretelui vascular.

Utilizarea blocantelor antianginale sau selective

Principalele indicații pentru utilizarea BCC sunt următoarele boli:

  • hipertensiune arterială primară și simptomatică, inclusiv în timpul crizei (picături sau comprimat Nifedipine scade tensiunea arterială în 10 minute);
  • angină pectorală de repaus și tensiune (cu bradicardie și blocaj, hipertensiunea arterială utilizează Nifedipină și Verapamil sau Diltiazem pentru ameliorarea aritmiilor);
  • tahicardie, pâlpâire, flutter atrial, extrasistole sunt tratate cu Verapamil;
  • accidente cerebrovasculare acute (Nimotop);
  • ischemie cerebrală cronică, encefalopatie, boală de mișcare, cefalee de tip migrenă (Cinnarizină);
  • hipertrofie miocardică (Amlodipină, Nifedipină, Prokorum);
  • Boala lui Raynaud (Corinfar, Lacipil).

Utilizarea de antagoniști ai calciului pentru bronhospasm, bâlbâială, alergii (Cinnarizină), tratamentul complex al demenței senile, boala Alzheimer, alcoolismul cronic nu a fost mai puțin eficient..

Priviți videoclipul cu privire la alegerea medicamentelor pentru hipertensiune arterială:

Contraindicații

Există restricții generale privind administrarea de medicamente pentru grupul blocant al canalelor de calciu. Acestea includ:

  • sindromul de suprimare a sinusurilor,
  • angină instabilă, atac de cord (risc de complicații),
  • tensiunea arterială scăzută,
  • șoc cardiogen,
  • manifestări acute de insuficiență cardiacă,
  • patologie renală sau hepatică severă,
  • sarcină, alăptare, copilărie.

Pentru pacienții cu insuficiență cardiacă, atac de cord, medicamente cu acțiune scurtă, cum ar fi Nifedipina, sunt de un pericol deosebit. Insuficiența circulatorie severă nu este tratată cu Verapamil sau Diltiazem.

Tipuri de blocante lente ale canalelor de calciu

Deoarece grupul BCC combină medicamente eterogene, sunt propuse mai multe opțiuni de clasificare. Există trei generații de medicamente:

  • primul este Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
  • al doilea este Gallopamil, Norvask, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
  • al treilea - Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

Conform efectului asupra principalelor simptome clinice, se disting următoarele subgrupuri:

  • arteriole periferice dilatante - Nifedipină, Felodipină;
  • îmbunătățirea fluxului sanguin coronarian - Amlodipină, Felodipină;
  • reducerea contractilității miocardice - Verapamil;
  • conducere inhibitoare și automatism - Verapamil.

În funcție de structura chimică, BCC se împarte în:

  • Grupul nifedipin este Corinfar, Norvask, Lacipil, Loxen, Nimotop, Foridon. Dilatează în principal arterele periferice.
  • Grup Verapamil - Isoptin, Veranorm, Prokorum. Acționează asupra miocardului, inhibă conducerea pulsului cardiac în atrii, nu afectează vasele.
  • Grupa Diltiazem - Cardil, Clentiazem. În egală măsură afectează inima și vasele de sânge.
  • Cinnarizine group - Stugeron, Nomigrain. Extindeți vasele cerebrale în principal.

Medicamente de generația a treia

Blocanții de calciu din prima generație se caracterizează prin biodisponibilitate redusă, lipsa selectivității și eliminarea rapidă din organism. Aceasta necesită administrare frecventă și doze suficient de mari. A doua generație este lipsită de aceste neajunsuri, deoarece medicamentele sunt în sânge mult timp, digestibilitatea lor este mult mai mare.

A treia generație de BKK este reprezentată de Lerkamen. Pătrunde bine în membrana celulară, se acumulează în ea și se spală lent. Prin urmare, în ciuda unei scurte circulații în sânge, efectul său este de durată. Utilizați medicamentul de 1 dată pe zi, ceea ce vă permite să mențineți un efect constant și este convenabil pentru pacient.

Mai mult, medicamentul are alte efecte pozitive asupra hemodinamicii:

  • îmbunătățește circulația cerebrală,
  • protejează celulele creierului de distrugere,
  • acționează ca un antioxidant,
  • extinde arterele rinichilor și le inhibă scleroza,
  • are un efect hipotensiv pronunțat,
  • se referă la cardio-nefro-și cerebroprotector.
  • durere de cap,
  • edem,
  • scade presiunea,
  • roseata faciala,
  • bufeuri,
  • ritm cardiac,
  • inhibarea ritmului cardiac.

Verapamil inhibă conducerea și funcția automatismului, poate provoca blocarea și asistolul. Mai puțin frecvente: constipație, indigestie, erupții cutanate, tuse, respirație și somnolență.

Vă recomandăm să citiți articolul despre prevenirea infarctului de miocard. De la acesta veți afla despre măsurile de prevenire primară, tratamentul bolilor care duc la un atac de cord, precum și metodele de prevenire secundară.

Și aici este mai mult despre tratamentul aterosclerozei vaselor de gât.

Blocanții canalelor lente de calciu scad efectiv tensiunea arterială, cu un curs lung de terapie previn hipertrofia miocardică, protejează căptușeala interioară a vaselor de procesul aterosclerotic și îndepărtează sodiul și apa datorită extinderii arterelor renale. Acestea reduc mortalitatea și frecvența complicațiilor bolilor de inimă, cresc toleranța la efort și nu au efecte secundare pronunțate.

Medicamentele moderne, cele mai recente și cele mai bune pentru tratamentul hipertensiunii arteriale vă permit să vă controlați starea cu cele mai mici consecințe. Ce medicamente la alegere sunt prescrise de medici?

Este posibil să alegeți preparatele pentru vasele capului doar cu medicul curant, deoarece acestea pot avea un spectru diferit de acțiune, existând și efecte secundare și contraindicații. Care sunt cele mai bune medicamente pentru vasodilatarea și tratamentul venelor?

Cu extrasistol, fibrilație atrială, tahicardie, medicamentele sunt utilizate atât noi, moderne, cât și vechi. Clasificarea actuală a medicamentelor antiaritmice vă permite să alegeți rapid grupurile, pe baza indicațiilor și contraindicațiilor

Antagonistul canalului de calciu, medicamentul Norvask, a cărui utilizare chiar ajută la reducerea nevoii de nitroglicerină, va ajuta, de asemenea, cu presiunea. Printre indicații este angina pectorală. Medicamentul nu poate fi spălat cu suc de rodie.

Cu hipertensiune arterială și angină pectorală, Azomex este prescris, a cărui utilizare este destul de bine tolerată de pacienți. Pastilele au puține efecte secundare. Nu există analogi complete, ci medicamente, care includ substanța principală.

A lua Verapamil fără rețeta medicului este foarte recomandat. Este disponibil în tablete și fiole pentru injectare. Care sunt contraindicațiile? Cum se folosește la presiune ridicată și joasă, aritmii?

Blocanții sunt prescriși pentru aritmii pentru a ușura atacul, precum și în mod continuu. Beta-blocanții în fiecare caz sunt selectate individual, auto-medicația poate fi periculoasă.

În tratamentul hipertensiunii arteriale, unele medicamente includ substanța eprosartan, a cărei utilizare ajută la normalizarea tensiunii arteriale. Influența este luată ca bază într-un medicament precum Teveten. Există analogi cu efect similar..

Cu angina pectorală se efectuează terapia antianginală. Evaluează criteriile pentru eficiența sa în ECG, teste de stres, monitorizare Holter. În etapele inițiale, terapia de primă linie este prescrisă.

Este Important Să Fie Conștienți De Distonie